2741956-55-6

• 常用中文名：BAY-390
• 常用英文名：BAY-390
• CAS号：2741956-55-6
• 分子式：C₁₃H₁₅F₄NO
• 分子量：277.26
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2022-12-12 13:19:11
• 更新时间：2024-04-06 18:04:55
• BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。

名称

• 英文名: BAY-390

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₅F₄NO
• 分子量: 277.26

生物活性

• 描述: BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 16 nM (hTRPA1 FLIPR), 82 nM (hTRPA1 Ephys), 63 nM (rTRPA1 FLIPR), 35 nM (rDRG Ephys), 73 nM (mTRPA1), 68 nM (gpTRPA1), 81 nM (dogTRPA1)m, 19 nM (monkeyTRPA1)[1]

• 体外研究: BAY-390分别以16、82、63和35 nM的IC50抑制hTRPA1 FLIPR、hTRPA1-Ephys、rTRPA1-FLIPR和rDRG-Ephys[1]。BAY-390分别以73、68、81和19 nM的IC50抑制mTRPA1、gpTRPA1,dogTRPA1和monkeyTRPA1[1]。
• 体内研究: BAY-390(30和90 mg/kg；口服；BID 10天)对体内神经性疼痛有影响[1]。BAY-390减少了环磷酰胺诱导的大鼠膀胱炎模型中的内脏疼痛[1]。BAY-390在炎性疼痛和神经源性炎症模型中显示出疗效[1]。动物模型：神经性疼痛的Nrodent动物[1]剂量：30和90 mg/kg给药：口服灌胃；30和90mg/kg；结果：有效减轻了啮齿类神经性疼痛模型中的神经性疼痛。
• 参考文献:

  [1].