2483829-58-7

• 常用中文名：Tabernanthalog
• 常用英文名：Tabernanthalog
• CAS号：2483829-58-7
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O
• 分子量：230.31
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-11-30 09:50:02
• 更新时间：2024-04-09 15:15:48
• Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。

名称

• 英文名: Tabernanthalog

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₈N₂O
• 分子量: 230.31

生物活性

• 描述: Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  IC50: 148 μM (hERG channels expressed in HEK293 cells)[1]

• 体外研究: Tabernanthalog(0.1-100μM)显示对HEK293细胞中表达的hERG通道的抑制作用,IC50值为148μM[1]。Tabernanthalog(0.001 nM-100μM)显示了对人和小鼠5-HT2A受体的有效激动剂活性[1]。
• 体内研究: Tabernanthalog(10和50 mg/kg；腹腔注射一次)在小鼠头部抽搐反应试验中显示出无致幻作用[1]。Tabernanthalog(50 mg/kg；腹腔注射一次)促进体内结构神经可塑性[1]。Tabernanthalog(10和50 mg/kg；腹腔注射一次)可减少小鼠强迫游泳试验中应激后不动的时间[1]。Tabernanthalog(50 mg/kg；腹腔注射一次)选择性地减少酒精摄入量[1]。在海洛因自我给药的大鼠模型中,Tabernanthalog(40mg/kg；腹腔注射一次)可显著减少海洛因寻求行为[1]。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：10和50 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：在小鼠头部抽搐反应试验中显示出潜在的致癌作用。动物模型：用氯胺酮和甲苯噻嗪注射液麻醉雄性和雌性Thy1-GFP-M系小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：腹膜内注射；50 mg/kg,一次,在小鼠从第一次成像过程的麻醉中恢复后。结果：增加了树突乔木的复杂性、树突脊柱密度和脊柱形成,但对脊柱形成没有影响。动物模型：雄性C57/BL6J小鼠饮酒7周[1]剂量：50 mg/kg给药：腹膜内注射；50 mg/kg,一次,开始饮酒前3小时结果：给药后至少2天内减少饮酒量。