英文名 | TGN-020 sodium |
---|
描述 | TGN-020钠是一种选择性水通道蛋白4(AQP4)抑制剂,IC50为3.1μM[1][2]。TGN-020钠是一种基于烷基链的PROTAC接头,可用于PROTAC的合成[3]。TGN-020钠减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制胶质瘢痕形成[4]。 |
---|---|
相关类别 | |
体外研究 | PROTAC含有两种不同的配体,通过连接体连接;一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[3]。 |
体内研究 | TGN-020钠(0.02 mg/μL;两微升玻璃体内注射)可抑制STZ诱导的糖尿病大鼠(9周龄雄性Wistar大鼠)视网膜水肿[2]。TGN-020钠(100 mg/kg;ip;SCI后立即单次给药)促进了SCI后第3、7、14、21和28天的功能恢复,并降低了水肿程度,抑制了SCI后3天AQP4、GFAP和PCNA的表达[4]。TGN-020钠抑制成年雌性Sprague-Dawley大鼠(180-220 g、 9月10日 周龄)患有SCI[4]。 |
分子式 | C8H5N4NaOS |
---|---|
分子量 | 228.21 |