331257-53-5

• 常用中文名：Aprinocarsen sodium
• 常用英文名：Aprinocarsen sodium
• CAS号：331257-53-5
• 分子式：C₁₉₆H₂₃₀N₆₈Na₁₉O₁₀₅P₁₉S₁₉
• 分子量：6852.85
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2023-01-11 23:57:09
• 更新时间：2024-01-12 00:37:31
• Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。

名称

• 英文名: Aprinocarsen sodium

物化性质

• 分子式: C₁₉₆H₂₃₀N₆₈Na₁₉O₁₀₅P₁₉S₁₉
• 分子量: 6852.85

生物活性

• 描述: Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 体外研究: 杏砷酸钠剂量依赖性地和寡核苷酸序列特异性地抑制人膀胱癌(T-24)细胞中的PKCα[1]。杏砷酸钠显示PKC-αmRNA减少的IC50值为50-100nM,但对PKC家族其他成员(PKC eta和zeta)的表达没有影响[1]。
• 体内研究: 杏砷酸钠(100 mg/kg；静脉注射；重复给药14天)表现出良好的耐受性,无明显急性毒性[1]。杏砷酸钠(i.v.)剂量依赖性地抑制裸小鼠中T-24膀胱、人肺癌(A549)和Colo 205结肠癌-人肿瘤细胞系的生长,ID50值为每天0.06-0.6 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8758918/