Aprinocarsen sodium

• 常用名: Aprinocarsen sodium
• 英文名: Aprinocarsen sodium
• CAS号: 331257-53-5
• 分子量: 6852.85
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉₆H₂₃₀N₆₈Na₁₉O₁₀₅P₁₉S₁₉
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Aprinocarsen sodium用途

Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。

Aprinocarsen sodium名称

• 英文名: Aprinocarsen sodium

Aprinocarsen sodium生物活性

• 描述: Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 体外研究: 杏砷酸钠剂量依赖性地和寡核苷酸序列特异性地抑制人膀胱癌(T-24)细胞中的PKCα[1]。杏砷酸钠显示PKC-αmRNA减少的IC50值为50-100nM,但对PKC家族其他成员(PKC eta和zeta)的表达没有影响[1]。
• 体内研究: 杏砷酸钠(100 mg/kg；静脉注射；重复给药14天)表现出良好的耐受性,无明显急性毒性[1]。杏砷酸钠(i.v.)剂量依赖性地抑制裸小鼠中T-24膀胱、人肺癌(A549)和Colo 205结肠癌-人肿瘤细胞系的生长,ID50值为每天0.06-0.6 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8758918/

Aprinocarsen sodium物理化学性质

• 分子式: C₁₉₆H₂₃₀N₆₈Na₁₉O₁₀₅P₁₉S₁₉
• 分子量: 6852.85
• InChIKey: JZMHCANOTJFLQJ-IEQBYLOXSA-A
• SMILES: Cc1cn(C2CC(OP([O-])(=S)OCC3OC(n4ccc(N)nc4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4ccc(N)nc4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(N)ncnc54)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4ccc(N)nc4=O)CC3OP([O-])(=S)OCC3OC(n4cnc5c(N)ncnc54)CC3O)C(COP([O-])(=S)OC3CC(n4ccc(N)nc4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cc(C)c(=O)[nH]c4=O)OC3COP([O-])(=S)OC3CC(n4cnc5c(=O)[nH]c(N)nc54)OC3CO)O2)c(=O)[nH]c1=O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]