847459-98-7

• 常用中文名：CRA-026440 hydrochloride
• 常用英文名：CRA-026440 hydrochloride
• CAS号：847459-98-7
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₄O₄
• 分子量：456.92
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-01-14 18:29:17
• 更新时间：2024-01-12 17:21:27
• CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。

名称

• 英文名: CRA-026440 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅ClN₄O₄
• 分子量: 456.92

生物活性

• 描述: CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:4 nM (IC50)

  HDAC2:14 nM (IC50)

  HDAC3/SMRT:11 nM (IC50)

  HDAC6:15 nM (IC50)

  HDAC8:7 nM (IC50)

  HDAC10:20 nM (IC50)

• 体外研究: CRA-026440盐酸盐对 HUVEC公司内皮细胞具有抗增殖作用,吉50值为 1.41μM[1]CRA-026440盐酸盐(0.1-10μM；18小时)导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累,从而抑制肿瘤细胞生长并诱导细胞凋亡[1]。 CRA-026440盐酸盐(0.1-10μM；5天)以剂量依赖性方式抑制离体血管生成[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0.1μM、0.5μM、1μM、5μM、10μM培养时间：18小时结果：导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累。细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21Cip1/WAF1的诱导表达。
• 体内研究: CRA-026440盐酸盐(100 mg/kg静脉注射；每天；连续三天)导致携带 HCT116型或 U937年人肿瘤异种移植物的小鼠肿瘤生长显着减少[1]。 动物模型：HCT-116荷瘤裸鼠[1]剂量：100 mg/kg给药：静脉注射。；每日的结果：肿瘤生长在统计学上显著减少。
• 参考文献:

  [1]. [1]Cao ZA, et al. CRA-026440: a potent, broad-spectrum, hydroxamic histone deacetylase inhibitor with antiproliferative and antiangiogenic activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2006 Jul;5(7):1693-701.