CRA-026440 hydrochloride结构式
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常用名 | CRA-026440 hydrochloride | 英文名 | CRA-026440 hydrochloride |
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| CAS号 | 847459-98-7 | 分子量 | 456.92 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C23H25ClN4O4 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
CRA-026440 hydrochloride用途CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。 |
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| 英文名 | CRA-026440 hydrochloride |
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本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。
| 描述 | CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
HDAC1:4 nM (IC50) HDAC2:14 nM (IC50) HDAC3/SMRT:11 nM (IC50) HDAC6:15 nM (IC50) HDAC8:7 nM (IC50) HDAC10:20 nM (IC50) |
| 体外研究 | CRA-026440盐酸盐对 HUVEC公司内皮细胞具有抗增殖作用,吉50值为 1.41μM[1]CRA-026440盐酸盐(0.1-10μM;18小时)导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累,从而抑制肿瘤细胞生长并诱导细胞凋亡[1]。 CRA-026440盐酸盐(0.1-10μM;5天)以剂量依赖性方式抑制离体血管生成[1]。 Western印迹分析[1]细胞系:HCT116细胞浓度:0.1μM、0.5μM、1μM、5μM、10μM培养时间:18小时结果:导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累。细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂p21Cip1/WAF1的诱导表达。 |
| 体内研究 | CRA-026440盐酸盐(100 mg/kg静脉注射;每天;连续三天)导致携带 HCT116型或 U937年人肿瘤异种移植物的小鼠肿瘤生长显着减少[1]。 动物模型:HCT-116荷瘤裸鼠[1]剂量:100 mg/kg给药:静脉注射。;每日的结果:肿瘤生长在统计学上显著减少。 |
| 参考文献 |
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| 分子式 | C23H25ClN4O4 |
|---|---|
| 分子量 | 456.92 |
| InChIKey | RAAUQWIBVCZNFH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CN(C)CCOc1ccc2[nH]c(C(=O)NCC#Cc3ccc(C(=O)NO)cc3)cc2c1.Cl |
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| Q: 847459-98-7的分子式是什么? |
| A: 847459-98-7分子式为C23H25ClN4O4。 |
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| A: 847459-98-7分子量为456.92。 |
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| Q: 847459-98-7的英文名称是什么? |
| A: 847459-98-7英文名称为CRA-026440 hydrochloride。 |
| Q: 847459-98-7有什么用途? |
| A: 847459-98-7主要用途:CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。 |
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