207392-60-7

• 常用中文名：Nocistatin
• 常用英文名：Nocistatin
• CAS号：207392-60-7
• 分子式：C₃₂H₅₆N₁₀O₁₂
• 分子量：772.85
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2023-01-27 14:26:22
• 更新时间：2024-01-16 19:49:33
• 诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。

名称

• 英文名: Nocistatin

物化性质

• 分子式: C₃₂H₅₆N₁₀O₁₂
• 分子量: 772.85

生物活性

• 描述: 诺西他丁是一种神经肽,是孤儿阿片受体样受体的内源性配体。诺西他丁也是神经肽伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)的功能性拮抗剂。诺西他丁通过Gi/o蛋白介导的途径抑制5-HT释放。诺西他丁可阻断诺西肽(Nociceptin)诱导的痛觉异常和痛觉过敏[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 在分离器官浴研究中,诺西他丁(1 pM-1μM)剂量依赖性地抑制前列腺素和KCl诱发的子宫收缩。子宫局部产生的诺西他丁具有抑制作用,其机制部分由Ca2+依赖性K+通道、cAMP水平升高和感觉神经肽介导[1]。
• 体内研究: 鞘内注射诺西他丁(10 pg-1μg)伤害肽或孤啡肽FQ(Noc/OFQ)可引起疼痛反应,包括痛觉异常和痛觉过敏。同时给予诺西他丁可阻断Noc/OFQ诱导的异常性疼痛和痛觉过敏[2]。诺西他丁还可减轻前列腺素E2诱发的异常疼痛和痛觉过敏,以及福尔马林或卡拉胶/高岭土诱发的炎性痛觉过敏,并在皮克剂量下逆转Noc/OFQ诱导的吗啡镇痛抑制[2]。诺西他丁可抵消Noc/OFQ或东莨菪碱引起的学习和记忆障碍。诺西他丁广泛存在于脊髓和大脑中。尽管诺西他丁不与Noc/OFQ受体结合,但它以高亲和力与小鼠脑和脊髓膜结合[2]。
• 参考文献:

  [1]. Beáta H Deák, et al. Nocistatin inhibits pregnant rat uterine contractions in vitro: roles of calcitonin gene-related peptide and calcium-dependent potassium channel. Eur J Pharmacol. 2013 Aug 15;714(1-3):96-104.

  [2]. E Okuda-Ashitaka, et al. Nocistatin: a novel neuropeptide encoded by the gene for the nociceptin/orphanin FQ precursor. Peptides. 2000 Jul;21(7):1101-9.