78981-49-4

• 常用中文名：BIM-23027
• 常用英文名：BIM-23027
• CAS号：78981-49-4
• 分子式：C₄₃H₅₄N₈O₇
• 分子量：794.94
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2023-03-07 10:05:29
• 更新时间：2024-04-05 18:43:28
• BIM-23027是sst2受体的选择性激动剂(EC50＝0.32nM),其作用与生长抑素(SRIF)(一种环状十四肽)相似。BIM-23027刺激多巴胺释放,其由Glu依赖机制介导[1][2]。

名称

• 英文名: BIM-23027

物化性质

• 分子式: C₄₃H₅₄N₈O₇
• 分子量: 794.94

生物活性

• 描述: BIM-23027是sst2受体的选择性激动剂(EC50＝0.32nM),其作用与生长抑素(SRIF)(一种环状十四肽)相似。BIM-23027刺激多巴胺释放,其由Glu依赖机制介导[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 0.32 nM (sst2)[2]

• 体外研究: BIM-23027(10,50和 100nM；90分钟) 显著增加多巴胺水平[1]。 BIM-23027(50 nM；100 nM SRIF处理前 15分钟孵育) 显著减弱了天然肽的作用[1]。 BIM-23027(30 nM；30分钟) 卡威酚刺激的基底鳞状细胞增加 60-70%,EC50为 0.29nM[2]比尔-23027与大鼠结肠粘膜 [125I]Tyr11 SRIF结合位点的亚群相互作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hathway GJ, et al. Evidence that somatostatin sst2 receptors mediate striatal dopamine release. Br J Pharmacol. 1999 Nov;128(6):1346-52.

  [2]. McKeen ES, et al. Somatostatin receptors mediating inhibition of basal and stimulated electrogenic ion transport in rat isolated distal colonic mucosa. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Oct;352(4):402-11.