2416595-46-3

• 常用中文名：洛瑞格利单抗
• 常用英文名：Lorigerlimab
• CAS号：2416595-46-3
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PD-1/PD-L1
• 发布时间：2023-03-10 22:11:21
• 更新时间：2024-04-06 14:40:39
• 洛瑞格单抗(MGD019)是一种双特异性IgG4双亲和力再靶向抗体(DART)。洛瑞格单抗可以阻断PD-1和CTLA-4,并改善T细胞反应。Lorigerlimab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 洛瑞格利单抗
• 英文名: Lorigerlimab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 洛瑞格单抗(MGD019)是一种双特异性IgG4双亲和力再靶向抗体(DART)。洛瑞格单抗可以阻断PD-1和CTLA-4,并改善T细胞反应。Lorigerlimab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PD-1/PD-L1
• 体外研究: 洛瑞格单抗(0.01 nM-1 nM)与 尤尔卡特/PD-1细胞结合并阻断 PD-L1型与细胞结合[2]。 洛瑞格单抗可以独立地参与和阻断表达一种或另一种检查点分子的细胞上的 PD-1型和 CTLA-4(EC50:PD-1+细胞为 0.42 nM,CTLA-4+细胞为 4.8纳米,PD-1和 CTLA-4+细胞细胞为 0.013 nM)[2]
• 体内研究: 洛瑞格单抗(75mg/kg静脉注射) 在食蟹猴中显示出 CTLA-4型阻断作用[2]。 洛瑞格单抗(10-100mg/kg静脉注射,4.周) 在食蟹猴中耐受性良好,半衰期约为 7.天[2]。 动物模型：食蟹猴[4]剂量：75 mg/kg给药：静脉注射。结果：Ki67+T细胞分数增加,脾脏中T细胞扩增。
• 参考文献:

  [1]. Jason J. Luke, et al. Lorigerlimab, a bispecific PD-1×CTLA-4 DART molecule in patients (pts) with metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC): A phase 1 expansion (exp) cohort. Journal of Clinical Oncology 2023 41:6_suppl, 155-155.

  [2]. Berezhnoy A, et al. Development and Preliminary Clinical Activity of PD-1-Guided CTLA-4 Blocking Bispecific DART Molecule. Cell Rep Med. 2020 Dec 22;1(9):100163.

  [3]. Trojaniello C, Luke JJ, Ascierto PA. Therapeutic Advancements Across Clinical Stages in Melanoma, With a Focus on Targeted Immunotherapy. Front Oncol. 2021 Jun 10;11:670726.