Acasunlimab(GEN1046)是一种针对PD-L1和4-1BB的双特异性抗体(bsAb)。Acasunlimab通过条件4-1BB刺激增强T细胞和NK细胞功能,同时组成性阻断PD-1/PD-L1抑制轴。Acasunlimab可用于癌症研究[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN30(化合物(1S,2S)-A25)抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50=0.029μM),与PD-L1具有选定的结合亲和力(KD=0.1554μM)。PD-1/PD-L1-IN30通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长[1]。
贝替单抗(MSB-2311)是一种针对免疫抑制配体PD-L1的人源化单克隆抗体。贝提昔单抗具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力[1]。
索唑单抗(ZKAB001)是一种抗PD-L1单克隆抗体。Socazolimab在治疗复发或转移性癌症方面具有持久的安全性和疗效。Socazolimab在小细胞肺癌、食管鳞癌(ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在应用[1][2][3][4][5]。
PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。
(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。
Iparomlimab是一种抗人PD-1/CD279/PDCD1 IgG4κ抗体。Iparomlimab还靶向人单克隆PSB103γ4-链,与人单克隆PSB13κ-链二硫形成二聚体。Iparomlimab可用于肿瘤学研究[1]。
PD-1/PD-L1-IN-18(化合物L31)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18阻断PD-1/PD-L1,IC50为1.054μM。抗肿瘤活性[1]。
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体,能直接结合 PD-L1 蛋白,并抑制它与 T 细胞表面的 PD-1 蛋白和 CD80 的结合。
PD-1/PD-L1-IN-30是PD-1/PD-L1结合抑制剂,IC50值为0.018μM。PD-1/PD-L1-IN30可用于癌症和其他相关疾病的研究[1]。
司帕他利单抗(PDR001)是一种人源化免疫球蛋白4单克隆抗体,可结合具有亚纳摩尔活性的PD-1,并阻断与PD-L1和PD-L2的相互作用。司帕他利珠单抗可用于研究间变性甲状腺癌(ATC)[1]。
PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
SWS1 是一种 d-(+)-生物素缀合的 PD-L1 抑制剂 (IC50: 1.8 nM),具有抗癌活性。SWS1 能够增加肿瘤浸润淋巴细胞的数量,在 B16-F10 小鼠模型中表现出抗肿瘤功效 (TGI=66.1%)。
Reozalimab是一种针对PD-1/PD-L1的双特异性抗体。Reozalimab介导癌症研究中的抗体依赖性细胞毒性[1][2]。
舒林酸钠(MK-231)是一种口服活性非甾体抗炎药。舒林酸(钠)用于减轻关节炎引起的疼痛、肿胀和关节僵硬。舒林酸还用于研究脊柱关节炎,痛风性关节炎。舒林酸钠作为一种免疫调节剂,可通过阻断NF-κB信号下调PD-L1,并调节pMMR结直肠癌(CRC)对抗PD-L1免疫治疗的反应,抑制结直肠癌的发展和进展。舒林酸钠还抑制TGF-β1诱导的上皮-间充质转化(EMT),并通过下调SIRT1抑制肺癌细胞迁移和侵袭[1][2]。
Garivulimab(BGB-A333)是一种人源化IgG1变体单克隆抗体,特异性靶向PD-L1并与PD-L1结合。加列夫利单抗选择性地阻断PD-L1和PD-1的相互作用。Garivulimab具有抗肿瘤活性[1]。
Tuvonralimab(PSB-205;QL1706)是一种双重免疫检查点阻断剂,含有抗PD-1 IgG4和抗CTLA-4 IgG1抗体、Iparomlimab和Tuvonralumab的混合物[1]。
BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。
Zimberelimab是一种全人IgG4抗PD-1单克隆抗体,具有高亲和力和高选择性。Zimberelimab具有抗肿瘤活性,可用于各种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤[1]。
SHR-1701(Retlirafusp alfa)是一种针对PD-L1和TGF-β的双功能融合蛋白,用于癌症研究[1]。
辛替单抗(IBI308)是一种全人IgG4单克隆抗体,与PD-1结合,从而阻断PD-1与其配体(PD-L1和PL-L2)的相互作用,从而帮助恢复内源性抗肿瘤T细胞反应。辛替单抗可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究[1]。
Vudalimab是一种有效的PD-1和CTLA-4双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。武达利单抗以免疫检查点受体PD-1和CTLA-4为靶点,促进肿瘤选择性T细胞活化[1]。
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。
Peresolimab是一种针对PD-1的人源化IgG1-κ抗体。Peresolimab可能刺激生理免疫抑制途径以恢复免疫稳态[1][2]。
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
Prolgolimab(BCD-100)是一种含有Fc沉默‘LALA’突变的人IgG1抗PD-1单克隆抗体。Prolgolimab可用于晚期黑色素瘤的研究[1]。
BMS-1166 hydrochloride 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂, 来自专利WO 2015033299 A1,化合物实例4。