2377113-41-0

• 常用中文名：3-[1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-哌啶基]-1-[(4-苯氧基苯基)甲基]吡啶并[3,2-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
• 常用英文名：EG-011
• CAS号：2377113-41-0
• 分子式：C₂₈H₂₆N₄O₄
• 分子量：482.53
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Arp2/3复合物
• 发布时间：2023-04-06 14:42:38
• 更新时间：2026-04-27 13:40:48
• EG-011是同类中第一个有效的Wiskott-Aldrich综合征蛋白(WASP)激活剂。EG-011通过强烈的肌动蛋白聚合激活WASP的自抑制形式。EG-011在淋巴瘤[1][2][3]中具有选择性抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 3-[1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-3-哌啶基]-1-[(4-苯氧基苯基)甲基]吡啶并[3,2-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
• 英文名: EG-011
• 英文别名: Pyrido[3,2-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 3-[1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-3-piperidinyl]-1-[(4-phenoxyphenyl)methyl]

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₆N₄O₄
• 分子量: 482.53

生物活性

• 描述: EG-011是同类中第一个有效的Wiskott-Aldrich综合征蛋白(WASP)激活剂。EG-011通过强烈的肌动蛋白聚合激活WASP的自抑制形式。EG-011在淋巴瘤[1][2][3]中具有选择性抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Arp2/3复合物
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: EG-011(500 nM,2μM；72小时) 在淋巴瘤细胞系 (社会19年和 记录1)中引起剂量依赖性细胞死亡增加 (20-55%)。EG-011(1,10mM；24,48小时) 对正常的 PBMC公司没有细胞毒性[1]。 EG-011(500 nM,5μM；24小时) 导致 图-011敏感 (第51页)而不是耐药 (Z138)细胞系在 4、8 和 24小时两种浓度下的肌动蛋白聚合增加[2] 。
• 体内研究: EG-011(200 mg/kg；腹腔注射; 每周 5.天) 延迟带有 MCL记录-1细胞的雌性 NOD-SCID型小鼠的肿瘤生长 (第 6.天、第 7.天、第 9天) 和肿瘤重量,肿瘤比对照小 2.2倍 (P<0.001)[1]
• 参考文献:

  [1]. E. Gaudio, et al. EG-011 IS A NOVEL SMALL MOLECULE WITH IN VITRO AND IN VIVOANTI-TUMOR ACTIVITY AGAINST LYMPHOMA. Hematological OncologyVolume 37: 15th International Conference on Malignant Lymphoma Palazzo dei Congressi, Lugano, Switzerland, 18-22 June, 2019.

  [2]. Filippo Spriano, et al. Abstract 1817: EG-011 is a first-in-class Wiskott-Aldrich syndrome protein (WASp) activator with anti-tumor activity. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 1817.

  [3]. F. Spriano, et al. The first-in-class WASP activator EG-011 is active in lymphoma and multiple myeloma cell lines resistant to FDA approved compounds. European Journal of Cancer 174S1 (2022) S3-S128.