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1887082-53-2

1887082-53-2结构式
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英文名 EPZ028862
描述 EPZ028862是一种用于癌症研究的选择性SMYD3抑制剂[1]。
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体内研究 EPZ028862的药代动力学参数(IV:1 mg/kg;PO:5 mg/kg)参数小鼠-大鼠-狗-食蟹猴CLp(mL/min/kg)79.8 32.7 13.9 21.4 CLr(mL/min/kg)23.6 21 1.97 1.06 Vss(L/kg)9.5 4.4 5.8 9.5 t1/2(h)2 2.1 5.4 5.6 MRT(h)1 59 7 7.4 tmax(h)0.33 1 1.5 2 F(%)100 59 70 62
参考文献

[1]. Michael J Thomenius, et al. Small molecule inhibitors and CRISPR/Cas9 mutagenesis demonstrate that SMYD2 and SMYD3 activity are dispensable for autonomous cancer cell proliferation. PLoS One. 2018 Jun 1;13(6):e0197372.  

分子式 C20H30N4O4S
分子量 422.54