2878360-80-4

• 常用中文名：MCT1-IN-3
• 常用英文名：MCT1-IN-3
• CAS号：2878360-80-4
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₄
• 分子量：389.40
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 单羧酸转运蛋白
• 发布时间：2023-04-06 16:24:00
• 更新时间：2024-01-12 18:57:08
• MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: MCT1-IN-3

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₉N₃O₄
• 分子量: 389.40

生物活性

• 描述: MCT1-IN-3是一种单羧酸转运体1(MCT1)抑制剂,IC50值为81.0nM。MCT1-IN-3对多药转运蛋白ABCB1也具有显著的抑制作用。MCT1-IN-3可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点:

  IC50: 81.0 nM (MCT1)[1] GI50: 20 μM (A-549); 15.1 μM (MCF-7)[1]

• 体外研究: MCT1-IN-3(化合物24)对 微计算机1具有抑制活性,国际50值为 81.0 nM[1]MCT1英寸-3对表达 微计算机1的癌细胞系 A-549号和 MCF-7型具有很强的抗增殖活性,吉50值分别为 20微米和 15.1μ。MCT1-IN-3(5μM；24小时)导致癌细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。 MCT1-IN-3(1.0、2.0、3.5和 5.0μM)显示可使这些癌细胞对抗肿瘤药物敏感[1]。 MCT1英寸-3还对多药转运蛋白 ABCB1型具有显著的抑制作用,并显示可逆转 ABCB1型介导的多药耐药性 (MDR)[1]细胞周期分析[1]细胞系：A-549细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：导致A-549癌症细胞的细胞周期中断,表现为从主要Go/G期的转变。凋亡分析[1]细胞系：A-549细胞浓度：5μ。
• 参考文献:

  [1]. Sachin Puri, et al. Indole Derivatives as New Structural Class of Potent and Antiproliferative Inhibitors of Monocarboxylate Transporter 1 (MCT1; SLC16A1). J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):657-676.