943119-42-4

• 常用中文名：OUL232
• 常用英文名：OUL232
• CAS号：943119-42-4
• 分子式：C₁₀H₁₀N₄O₂S
• 分子量：250.28
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2023-04-05 18:03:39
• 更新时间：2024-04-09 17:35:39
• OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。

名称

• 英文名: OUL232

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₀N₄O₂S
• 分子量: 250.28

生物活性

• 描述: OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP7:83 nM (IC50)

  PARP10:7.8 nM (IC50)

  PARP14:300 nM (IC50)

  PARP15:56 nM (IC50)

  PARP1:15 μM (IC50)

  PARP2:10 μM (IC50)

  PARP3:50 μM (IC50)

  PARP4:11 μM (IC50)

  TNKS1:5.4 μM (IC50)

  TNKS2:10 μM (IC50)

  PARP11:240 nM (IC50)

  PARP12:160 nM (IC50)

  PARP16:3.4 μM (IC50)

• 体外研究: 第232页(化合物 27)(1μM；10-12天)拯救过表达 第10段的细胞,使其免于 ADP公司核糖化依赖的细胞死亡[1]。 药代动力学分析[1] 水溶性μg/mL GI Papp×10-6 cm/s(RM%)BBB Papp×10-6 cm/s(RM%)人体血浆中的代谢稳定性%刺。在pH 7.4 12.60 0.144 0.143 99.11>24>24>24
• 参考文献:

  [1]. Murthy S, et al. [1,2,4]Triazolo[3,4-b]benzothiazole Scaffold as Versatile Nicotinamide Mimic Allowing Nanomolar Inhibition of Different PARP Enzymes. J Med Chem. 2023 Jan 4.