1202193-89-2

• 常用中文名：ThioLox
• 常用英文名：ThioLox
• CAS号：1202193-89-2
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂OS
• 分子量：274.38
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 5脂氧合酶
• 发布时间：2023-06-24 12:08:29
• 更新时间：2024-01-03 14:21:19
• ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。

名称

• 英文名: ThioLox

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₈N₂OS
• 分子量: 274.38
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 3.30 μM (15-LOX-1)[1]

• 体外研究: ThioLox(50μM；24小时)抑制精确切肺切片 (百分比)中白细胞介素 (IL-1β、IL-6、IL-8、IL-12b、TNFα和 iNOS)的表达[1]。 ThioLox(10μM；16小时)在神经元细胞中防止脂质过氧化和线粒体超氧化物的形成[1]。 ThioLox(5-20μM；14-16小时)保护 HT-22型细胞免受谷氨酸毒性,显著降低神经元细胞死亡[1]。 RT-PCR[1]细胞系：精确切割肺切片(PCLS)浓度：1、5、10、25和50μM培养时间：与10μM亚油酸组合20小时,并用10 ng/mL LPS刺激最后4小时。结果：在50μM时,对促炎基因IL-1β、IL-6、IL-8、IL-12b、TNFα和iNOS的表达提供了几乎50%的抑制。细胞活力测定[1]细胞系：神经元HT-22细胞浓度：5、10和20μM培养时间：14-16小时结果：显著降低了神经元细胞对谷氨酸毒性的死亡。
• 体内研究: ThioLox公司的 对数P值为 3.测得的数值预测能透过血脑屏障[1]。
• 参考文献:

  [1]. Eleftheriadis N, et al. Design of a novel thiophene inhibitor of 15-lipoxygenase-1 with both anti-inflammatory and neuroprotective properties. Eur J Med Chem. 2016 Oct 21;122:786-801.