CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL：多形核白细胞；AA：花生四烯酸
Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。
COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。
奥氏酸甲酯是一种具有抗真菌活性的植物毒性化合物。奥氏酸甲酯是一种5-脂氧合酶抑制剂,IC50值为59.6μM。奥赛宁甲酯可用于真菌感染研究[1][2]。
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
3-O-乙酰-11-羟基-β-boswellic酸是一种有效的5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂[1]。
COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
KKII5是一种强效的脂氧合酶(LOX-1)抑制剂,其IC50为19μM。KKII5抑制脂质过氧化[1]。
CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,IC50 值分别为100和10 nM。
MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂, IC50 分别为 0.6 和 3.3 μM。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
15-LOX-1抑制剂1是15-LOX-1(15-脂氧合酶-1)的有效抑制剂,IC50值为0.19μM。15-LOX-1抑制剂1保护巨噬细胞免受脂多糖诱导的细胞毒性。15-LOX-1抑制剂1抑制NO生成和脂质过氧化[1]。
Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂,用于治疗骨关节炎。Licofelone (ML-3000) 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone (ML-3000) 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
Tebufelone (NE-11740) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性双重 COX-2/5-lipoxygenase 抑制剂。Tebufelone 显示出有效的抗炎、减轻疼痛和解热特性。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。
LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。
A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。
ML351是一种有效且高度特异的15-LOX-1抑制剂,IC50为200 nM。与相关同功酶5-LOX、血小板12-LOX、15-LOX-2、绵羊COX-1和人COX-2相比,ML351表现出极好的选择性(>250倍)。ML351在T1D非肥胖糖尿病小鼠模型中预防血糖异常并降低β细胞氧化应激[2]。