ML355是一高效、选择性12-LOX抑制剂,IC50值为0.34uM,对其他脂氧化酶和环氧化酶有很好的选择性,具有较好的药物动力学特征。
RWJ 63556 是一种可口服的 COX-2 selective/5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎活性。
5,8,11-二十碳三烯酸(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻断肥大细胞肿瘤细胞中LTC4的生物合成[1]。
ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL：多形核白细胞；AA：花生四烯酸
Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。
3,5-二硝基苯甲酸1-萘基是一种有效的5-脂氧合酶抑制剂,5-LOX和mPGES-1的IC50值分别为1.04µM和3.6µM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基对人全血(HWB)测定具有较强的抑制活性,IC50值为8.6μM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基可用于炎症研究[1]。
U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
Malotilate可作用于肝细胞,促进其RNA合成,激活核糖体,提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化,还能抑制肝内4-羟基脯氨酸量的增加。
LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。
4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
异胸腺素是一种有效的抗氧化剂。异胸腺素具有清除自由基的活性。异胸腺素在癌细胞系中显示出抗增殖活性。异胸腺素抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环氧合酶-2和脂氧合酶-5[1][2]。
COX/5-LO-IN-1 是 cylooxygenase 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,用于炎症性和过敏性疾病的研究。
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分,对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性,IC50 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。
Enazadrem 是有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,具有抗炎功效。
奥氏酸甲酯是一种具有抗真菌活性的植物毒性化合物。奥氏酸甲酯是一种5-脂氧合酶抑制剂,IC50值为59.6μM。奥赛宁甲酯可用于真菌感染研究[1][2]。
Atreleuton (ABT-761) 是一种选择性的、可逆的、口服可生物利用的 5-脂加氧酶 (5-LO) 抑制剂。Atreleuton (ABT-761) 有效选择性的抑制白三烯形成。
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂,可调节 5-LO 以及 COX-2 活性,IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM。
AZD 4407 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂。
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。