869939-83-3

• 常用中文名：Fasitibant free base
• 常用英文名：Fasitibant free base
• CAS号：869939-83-3
• 分子式：C₃₆H₄₉Cl₂N₆O₆S+
• 分子量：764.78
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 缓激肽受体
• 发布时间：2023-06-09 19:15:09
• 更新时间：2024-04-08 16:56:41
• Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。

名称

• 英文名: Fasitibant free base

物化性质

• 分子式: C₃₆H₄₉Cl₂N₆O₆S+
• 分子量: 764.78

生物活性

• 描述: Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
• 靶点:

  Bradykinin B2 Receptor (B2R)

• 体外研究: 法西替班(游离碱)(1µM；30分钟)减少了滑膜细胞中 北京诱导的 第2页形成和 环氧合酶-2基因表达[1]
• 体内研究: 法西替班(游离碱)(100µg膝盖注射；单剂量) 显著降低了大鼠中卡拉胶 (卡拉胶,HY-125474)诱导的 IL-1b、IL-6、GRO/CINC-1滑膜细胞因子的释放,PGE公司代谢产物的形成,髓过氧化物酶 (MPO)的活性,当与地塞米松 (地塞米松,HY-14648)联用时效果更显著[2]
• 参考文献:

  [1]. S Meini, et al. Fasitibant prevents the bradykinin and interleukin 1β synergism on prostaglandin E₂ release and cyclooxygenase 2 expression in human fibroblast-like synoviocytes. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Aug;385(8):777-86.

  [2]. Claudio Valenti, et al. Fasitibant chloride, a kinin B₂ receptor antagonist, and dexamethasone interact to inhibit carrageenan-induced inflammatory arthritis in rats. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1403-10.