2407610-46-0

• 常用中文名：PTPN2/1-IN-1
• 常用英文名：PTPN2/1-IN-1
• CAS号：2407610-46-0
• 分子式：C₁₃H₁₁FN₂O₅S
• 分子量：326.30
• 发布时间：2023-09-25 07:54:22
• 更新时间：2026-06-30 10:49:47
• PTPN2/1-IN-1(化合物124)是一种口服活性PTPN1和PTPN2抑制剂,对PTPN2和PTP1B的IC50分别为4.4nM和1-10nM[1]。

名称

• 英文名: PTPN2/1-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₁FN₂O₅S
• 分子量: 326.30

生物活性

• 描述: PTPN2/1-IN-1(化合物124)是一种口服活性PTPN1和PTPN2抑制剂,对PTPN2和PTP1B的IC50分别为4.4nM和1-10nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  IC50: 4.4 nM (PTPN2), 1-10 nM (PTP1B)[1]

• 体外研究: PTPN2/1-IN-1(化合物124；5天)抑制 干扰素γ(0.5 ng/mL)诱导的 第16页第10页细胞生长,33微米的生长抑制率为 60-90%[1]
• 体内研究: PTPN2/1-IN-1(化合物124；300mg/kg；口服；BID 21天)在小鼠中具有抗肿瘤活性[1] 动物模型：雌性C57B1/6小鼠,MC-38肿瘤模型[1]剂量：300mg/kg/剂量给药：口服,每天两次(BID),分别于早上7点和下午5点,持续21天。结果：在治疗的7-10天内,观察到明显的肿瘤停滞和缩小。50%的小鼠实现了完全治愈,并且总TGIMEX为75%。脾脏中细胞毒性CD8+T群体中产生功能性颗粒酶B(GzB)的细胞的频率比载体对照处理的动物增加了2.9倍。血浆中IP10水平升高。
• 参考文献:

  [1]. Elliot FARNEY, et al. Protein tyrosine phosphatase inhibitors and methods of use thereof. Patent WO2019246513A1.