2658488-68-5

• 常用中文名：FGFR-IN-11
• 常用英文名：FGFR-IN-11
• CAS号：2658488-68-5
• 分子式：C₂₈H₂₉ClN₄O₄
• 分子量：521.01
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2023-09-27 21:05:15
• 更新时间：2024-01-12 19:16:20
• FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。

名称

• 英文名: FGFR-IN-11

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₉ClN₄O₄
• 分子量: 521.01

生物活性

• 描述: FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点:

  FGFR1:9.9 nM (IC50)

  FGFR2:3.1 nM (IC50)

  FGFR3:16 nM (IC50)

  FGFR4:1.8 nM (IC50)

• 体外研究: FGFR-IN-11(0.3 nM-20μM,72小时)以纳摩尔活性抑制多种癌细胞生长[1] 细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H1581、SNU16、Huh-7、Hep3B浓度：0.3 nM-20μM培养时间：72小时结果：抑制细胞生长,IC50值小于2 nM(NCI-H1583和SNU16)、15.63 nM(Huh-7)和52.6 nM(Hep3B)。
• 体内研究: FGFR-IN-11(60mg/kg口服, 每天一次, 21天) 在雌性裸鼠的 Huh-7或 NCI-H1581异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长并且不影响小鼠体重。[1] 动物模型：雌性裸鼠Huh-7异种移植物模型[1]剂量：15、30、60 mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：60 mg/kg剂量抑制肿瘤生长88.2%,体重无显著变化。动物模型：NCI-H1581雌性裸鼠异种移植物模型[1]剂量：60 mg/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制肿瘤生长67%,体重无显著变化。
• 参考文献:

  [1]. Hu S, et al. Discovery and Structural Optimization of Novel Quinolone Derivatives as Potent Irreversible Pan-Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors for Treating Solid Tumors. J Med Chem. 2023 Jul 13;66(13):8858-8875.