FGFR-IN-11

• 常用名: FGFR-IN-11
• 英文名: FGFR-IN-11
• CAS号: 2658488-68-5
• 分子量: 521.01
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₂₉ClN₄O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FGFR-IN-11用途

FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。

FGFR-IN-11名称

• 英文名: FGFR-IN-11

FGFR-IN-11生物活性

• 描述: FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点实验:

  FGFR1:9.9 nM (IC50)

  FGFR2:3.1 nM (IC50)

  FGFR3:16 nM (IC50)

  FGFR4:1.8 nM (IC50)

• 体外研究: FGFR-IN-11(0.3 nM-20μM,72小时)以纳摩尔活性抑制多种癌细胞生长[1] 细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H1581、SNU16、Huh-7、Hep3B浓度：0.3 nM-20μM培养时间：72小时结果：抑制细胞生长,IC50值小于2 nM(NCI-H1583和SNU16)、15.63 nM(Huh-7)和52.6 nM(Hep3B)。
• 体内研究: FGFR-IN-11(60mg/kg口服, 每天一次, 21天) 在雌性裸鼠的 Huh-7或 NCI-H1581异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长并且不影响小鼠体重。[1] 动物模型：雌性裸鼠Huh-7异种移植物模型[1]剂量：15、30、60 mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：60 mg/kg剂量抑制肿瘤生长88.2%,体重无显著变化。动物模型：NCI-H1581雌性裸鼠异种移植物模型[1]剂量：60 mg/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制肿瘤生长67%,体重无显著变化。
• 参考文献:

  [1]. Hu S, et al. Discovery and Structural Optimization of Novel Quinolone Derivatives as Potent Irreversible Pan-Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors for Treating Solid Tumors. J Med Chem. 2023 Jul 13;66(13):8858-8875.

FGFR-IN-11物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₂₉ClN₄O₄
• 分子量: 521.01

FGFR-IN-11靶点实验

查看更多实验

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat measured at 10 mg/kg, po for 0.083 to 24 hrs by LC-MS... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350213

实验名称：Tmax in Sprague-Dawley rat measured at 10 mg/kg, po for 0.083 to 24 hrs by LC-MS/MS a... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350214

实验名称：Volume of distribution at steady state in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350211

实验名称：MRT (0 to infinity) in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350209

实验名称：Clearance in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs by LC-MS/... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350210

实验名称：AUC (0 to infinity) in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350207

实验名称：MRT (0 to t) in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs by LC-... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350208

实验名称：Tmax in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs by LC-MS/MS an... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350205

实验名称：AUC (0 to t) in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs by LC-... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350206

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat measured at 2 mg/kg, iv for 0.083 to 24 hrs by LC-MS/... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5350204

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