2230974-62-4

• 常用中文名：依帕戈替尼
• 常用英文名：Irpagratinib
• CAS号：2230974-62-4
• 分子式：C₂₈H₃₂F₂N₆O₅
• 分子量：570.59
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2023-09-29 13:14:49
• 更新时间：2026-07-22 22:22:35
• Irpagratinib(ABSK011)是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶的口服活性抑制剂,靶向FGFR4(IC50<10nM)。Irpagratinib抑制FGFR4的自身磷酸化,并阻断从FGFR4到下游通路激活的信号转导。Irpagratinib在小鼠、大鼠和狗的PK研究中表现出高暴露,在皮下异种移植物肿瘤模型中也表现出抗肿瘤/抗肿瘤活性[1]。

名称

• 中文名: 依帕戈替尼
• 英文名: Irpagratinib
• 中文别名: N-((3S,4S)-3-((6-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-8-(3-甲氧基-3-甲基氮杂环丁烷-1-基)吡啶并[3,4-d]嘧啶-2-基)氨基)四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酰胺
• 英文别名: Irpaatinib（ABSK011）; N-[(3S,4S)-3-{[6-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-8-(3-methoxy-3-methylazetidin-1-yl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]amino}oxan-4-yl]prop-2-enamide; N-((3S,4S)-3-((6-(2,6-Difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-8-(3-methoxy-3-methylazetidin-1-yl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)amino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acrylamide; 2-Propenamide, N-[(3S,4S)-3-[[6-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-8-(3-methoxy-3-methyl-1-azetidinyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]amino]tetrahydro-2H-pyran-4-yl]; ABSK011; Irpaatinib

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂F₂N₆O₅
• 分子量: 570.59

生物活性

• 描述: Irpagratinib(ABSK011)是成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶的口服活性抑制剂,靶向FGFR4(IC50<10nM)。Irpagratinib抑制FGFR4的自身磷酸化,并阻断从FGFR4到下游通路激活的信号转导。Irpagratinib在小鼠、大鼠和狗的PK研究中表现出高暴露,在皮下异种移植物肿瘤模型中也表现出抗肿瘤/抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点:

  FGFR4[1]

• 参考文献:

  [1]. Chen Z. Abstract LB-272: Discovery and characterization of a novel FGFR4 Inhibitor for the treatment of hepatocellular carcinoma[J]. Cancer Research, 2018, 78(13_Supplement): LB-272-LB-272.