2781922-42-5

• 常用中文名：2-[[3-[5-(苯并[D][1,3]二噁茂-5-基)-3-吡唑基]苯基]氨基]-N-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-1,3-二氧代-4-异吲哚啉基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙基]乙酰胺
• 常用英文名：PROTAC α-synuclein degrader 5
• CAS号：2781922-42-5
• 分子式：C₃₉H₄₁N₇O₁₀
• 分子量：767.78
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2023-11-05 13:51:37
• 更新时间：2026-06-26 17:06:02
• PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。

名称

• 中文名: 2-[[3-[5-(苯并[D][1,3]二噁茂-5-基)-3-吡唑基]苯基]氨基]-N-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-1,3-二氧代-4-异吲哚啉基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙基]乙酰胺
• 英文名: PROTAC α-synuclein degrader 5
• 英文别名: 2-[[3-[5-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1H-pyrazol-3-yl]phenyl]amino]-N-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]acetamide; α-Synuclein Deader 2b; PROTAC α-synuclein deader 5; 2-[[3-[5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3-pyrazolyl]phenyl]amino]-N-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1,3-dioxo-4-isoindolinyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]acetamide

物化性质

• 分子式: C₃₉H₄₁N₇O₁₀
• 分子量: 767.78

生物活性

• 描述: PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: PROTACα-突触核蛋白降解剂5(化合物2b)(0-40μM,48小时) 在处理期间降低 PFF接种的细胞模型中 α-突触核蛋白聚集体的水平[1] PROTACα-突触核蛋白降解剂5(0-10μM,48小时)以剂量依赖性方式降解 α-突触核蛋白聚集体,使 α-突触核蛋白阳性点的数量和密度减少以及荧光强度逐渐下降[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：HEK-293T细胞中的预成型原纤维(PFF)接种模型浓度：0-40μM孵育时间：0-48小时结果：在处理期内降低了α-突触核蛋白聚集体的水平。这种变化在3小时时具有统计学意义,24小时后达到平稳期。处理48小时后降低了模型细胞中α-突触核蛋白聚集体的水平。免疫荧光[1]细胞系：HEK-293T细胞浓度：0-10μM孵育时间：48小时结果：α-突触核心蛋白聚集体以剂量依赖性方式降解,表现为α-突触蛋白(+)点的数量和密度减少,荧光强度逐渐下降。
• 参考文献:

  [1]. Yichen Tong, et.al. Discovery of Small-Molecule Degraders for Alpha-Synuclein Aggregates. Journal of Medicinal Chemistry 2023 66 (12), 7926-7942