1683534-97-5

• 常用中文名：化合物 (1S)-CCR2 ANTAGONIST 1
• 常用英文名：(1S)-CCR2 antagonist 1
• CAS号：1683534-97-5
• 分子式：C₂₈H₃₂BrF₃N₂O
• 分子量：549.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CCR
• 发布时间：2024-01-08 16:40:07
• 更新时间：2025-08-25 10:46:21
• (1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

名称

• 中文名: 化合物 (1S)-CCR2 ANTAGONIST 1
• 英文名: (1S)-CCR2 antagonist 1
• 英文别名: Methanone, [(1S,3R)-3-[[(1S)-5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-1-(1-methylethyl)cyclopentyl][3,4-dihydro-7-(trifluoromethyl)-2(1H)-isoquinolinyl]

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂BrF₃N₂O
• 分子量: 549.47

生物活性

• 描述: (1S)-CCR2 antagonist 1 是 CCR2 antagonist 1 (HY-112792) 的左旋手性体。CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 的高亲和力及长效的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
• 体外研究: SAR和SKR在命中-引导过程中的组合导致发现新的高亲和性和长亚稳态时间的CCR2拮抗剂(CCR2拮抗物1(化合物15a),Ki=2.4nM；RT=714分钟)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Vilums M, et al. When structure-affinity relationships meet structure-kinetics relationships: 3-((Inden-1-yl)amino)-1-isopropyl-cyclopentane-1-carboxamides as CCR2 antagonists. Eur J Med Chem. 2015 Mar 26;93:121-34.