105102-18-9

• 常用中文名：硫苯司特
• 常用英文名：Tibenelast sodium
• CAS号：105102-18-9
• 分子式：C₁₃H₁₃NaO₄S
• 分子量：288.29500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2017-10-27 09:25:04
• 更新时间：2024-01-06 14:19:00
• Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。

名称

• 中文名: Tibenelast钠
• 英文名: sodium,5,6-diethoxy-1-benzothiophene-2-carboxylate
• 英文别名: tibenelast sodium; unii-v58cn2sy21

物化性质

• 沸点: 440.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₃NaO₄S
• 分子量: 288.29500
• 闪点: 220.4ºC
• 精确质量: 288.04300
• PSA: 86.83000
• LogP: 2.06220
• 蒸汽压: 1.52E-08mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  phosphodiesterase[1]

• 体外研究: 研究了磷酸二酯酶抑制剂Tibenelast和安慰剂对异丙肾上腺素诱导的正常男性志愿者心率,cAMP和去甲肾上腺素水平的影响。 Tibenelast可增加对异丙肾上腺素输注的心率反应,而去甲肾上腺素和cAMP水平在任何治疗中均无差异[1]。
• 体内研究: Tibenelast是一种有效的口服活性化合物,可以抵抗高剂量抗原气溶胶诱发的过敏性休克。当使用较低的气溶胶攻击(0.05mg/mL)时,观察到支气管收缩,伴随肺阻力(RL)的增加和动态顺应性的下降(Cdyn)。 25mg/kg po的Tibenelast防止这些变化。通过静脉内给药,Tibenelast的效力是氨茶碱的10倍;肺功能正常化达到1 mg/kg iv Tibenelast与肾上腺素有协同作用。通过联合给予肾上腺素增强了Tibenelast的口服剂量反应曲线。 Tibenelast可能在哮喘和其他呼吸系统疾病的治疗中具有重要价值[2]。
• 参考文献:

  [1]. Schwertschlag US, et al. Effect of tibenelast (a phosphodiesterase inhibitor) and theophylline on isoproterenol-stimulated heart rate, cyclic AMP and norepinephrine levels. Pharmacology. 1993;46(3):142-7.

  [2]. Ho PP, et al. Tibenelast, 5,6-diethoxybenzo(B)thiophene-2-carboxylic acid, sodium salt (LY186655), is an orally active anti-asthma compound in the guinea pig. Life Sci. 1990;46(13):917-25.