82189-04-6

• 常用中文名：Ansatrienin B
• 常用英文名：Ansatrienin B
• CAS号：82189-04-6
• 分子式：C₃₆H₅₀N₂O₈
• 分子量：638.79100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-08-06 05:53:05
• 更新时间：2024-01-12 20:57:58
• Ansatrienin B (Mycotrienin II) 是从链霉菌中分离得到的一种抗生素 (antibiotic)。Ansatrienin B 对真菌和酵母有活性,但对细菌无活性。Ansatrienin B 具有抗肿瘤活性,可作为 ADC 毒素分子。

名称

• 英文名: [(4E,6R,7S,8S,10E,12E,14E,16R)-6,22,24-trihydroxy-16-methoxy-5,7-dimethyl-18-oxo-19-azabicyclo[18.3.1]tetracosa-1(23),4,10,12,14,20(24),21-heptaen-8-yl] (2R)-2-(cyclohexanecarbonylamino)propanoate
• 英文别名: Mycotrienin II

物化性质

• 分子式: C₃₆H₅₀N₂O₈
• 分子量: 638.79100
• 精确质量: 638.35700
• PSA: 161.40000
• LogP: 6.31180
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Ansatrienin B (Mycotrienin II) 是从链霉菌中分离得到的一种抗生素 (antibiotic)。Ansatrienin B 对真菌和酵母有活性,但对细菌无活性。Ansatrienin B 具有抗肿瘤活性,可作为 ADC 毒素分子。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: Ansatrienin B对产黄青霉1AM 7106、毛霉IAM 6122、根霉delemar IAM 6015、酿酒酵母IFO 0304、杜氏假丝酵母IFO 0396和克鲁斯假丝酵母IFO 0590的MIC值分别为12.5μg/ml、12.5μg/ml、12.5μg/ml、8.0μg/ml、4.0μg/ml、4.0μg/ml和4.0μg/ml,分别[1]。Ansatrienin B抑制胎鼠长骨向培养基中释放45钙,其表观半最大抑制(IC50)值为21 nM[2]。Anastrienin B通过特异性抑制A549细胞的L-亮氨酸掺入(IC50=58 nM)来抑制蛋白质合成阶段的转化。同时,它还抑制TNF-α诱导的ICAM-1表达,其IC50为300nm[3]。
• 体内研究: Anastrienin B(腹腔注射；每天一次；6天)对P-388注射的小鼠肿瘤生长有抑制作用。MTN-II小鼠的LD50值在CDF1雄性小鼠中为80 mg/kg[2]。
• 参考文献:

  [1]. M Sugita, et al. Studies on Mycotrienin Antibiotics, a Novel Class of Ansamycins. I. Taxonomy, Fermentation, Isolation and Properties of Mycotrienins I and II. J Antibiot (Tokyo). 1982 Nov;35(11):1460-6.

  [2]. D Feuerbach, et al. Mycotrienins. A New Class of Potent Inhibitors of Osteoclastic Bone Resorption. J Biol Chem. 1995 Oct 27;270(43):25949-55.

  [3]. Yuriko Yamada, et al.Mycotrienin II, a Translation Inhibitor That Prevents ICAM-1 Expression Induced by Pro-Inflammatory Cytokines. J Antibiot (Tokyo). 2011 May;64(5):361-6.