96566-25-5

• 常用中文名：阿鲁司特
• 常用英文名：Ablukast
• CAS号：96566-25-5
• 分子式：C₂₈H₃₄O₈
• 分子量：498.56500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-02-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 10:41:55
• Ablukast(Ro 23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。

名称

• 中文名: 阿鲁司特
• 英文名: 6-acetyl-7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentoxy]-3,4-dihydro-2H-chromene-2-carboxylic acid
• 英文别名: rac-6-acetyl-7-<<5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentyl>oxy>-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid; Ablukast; 4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid; Ablukastum; 7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-pentyloxy]-6-acetyl-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid; 6-acetyl-7-<5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)pentyloxy>-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-carboxylic acid; UNII-000TKM5BBQ; Ro-23-3544; Ablukast (USAN/INN); Ablukastum [INN-Latin]; 7-[5-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-pentyloxy]-6-acetyl-3

物化性质

• 密度: 1.219g/cm3
• 沸点: 730.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₄O₈
• 分子量: 498.56500
• 闪点: 240.9ºC
• 精确质量: 498.22500
• PSA: 119.36000
• LogP: 5.15620
• 折射率: 1.567

生物活性

• 描述: Ablukast(Ro 23-3544)是一种特异性和活性白三烯受体拮抗剂。Ablukast可有效降低LTC4和抗原诱导的支气管收缩[1][2]。Ablukast是LTD4受体拮抗剂[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTD4

• 体外研究: Ablukast(Ro 23-3544)对其调节二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠耳过敏性和巴豆油诱导的刺激性接触性皮炎的功效进行了测试。在诱发皮炎后不久,以及此后长达5天的治疗,以剂量依赖的方式,在抑制DNFB诱导的耳肿胀方面中度有效。每天对耳朵进行为期1周的预处理,可以在诱导后的前48小时内更显著地减少DNFB引起的耳朵肿胀[2]。
• 体内研究: Ablukast(Ro 23-3544)对其调节二硝基氟苯(DNFB)诱导的小鼠耳过敏性和巴豆油诱导的刺激性接触性皮炎的功效进行了测试。在诱发皮炎后不久,以及此后长达5天的治疗,以剂量依赖的方式,在抑制DNFB诱导的耳肿胀方面中度有效。每天对耳朵进行为期1周的预处理,可以在诱导后的前48小时内更显著地减少DNFB引起的耳朵肿胀[2]。动物模型：雌性BALB/c小鼠[2]剂量：浓度为0.1%、0.5%、1.0%和5.0%的Ablukast给药：在激发后1小时,以24小时的间隔,在接下来的4天,应用于其中一只预处理的耳朵；每日三次效果：有效减少DNFB引起的耳朵肿胀。
• 参考文献:

  [1]. M O'Donnell, et al. Pharmacological profile of Ro 23-3544, a new aerosol active leukotriene receptor antagonist. Adv Prostaglandin Thromboxane Leukot Res. 1987;17A:512-8.

  [2]. T Rosenbach, et al. Studies on the role of leukotrienes in murine allergic and irritant contact dermatitis. Br J Dermatol. 1988 Jan;118(1):1-6.

  [3]. Hans-Michael Eggenweiler, et al. Pyrrolopyrimidines as phosphodiesterase VII inhibitors. US7498334B2.

合成路线

上下游产品

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