63109-30-8

• 常用中文名：INUVISCOLIDE
• 常用英文名：INUVISCOLIDE
• CAS号：63109-30-8
• 分子式：C₁₅H₂₀O₃
• 分子量：248.31700
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-11-28 14:25:15
• 更新时间：2024-04-05 08:01:36
• 犬粘内酯是一种细胞凋亡诱导剂。犬粘内酯可诱导人黑色素瘤细胞系G2/M期阻滞。犬粘内酯具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: (3aS,5aS,8R,8aR,9aR)-8-hydroxy-8-methyl-1,5-dimethylidene-3a,4,5a,6,7,8a,9,9a-octahydroazuleno[6,5-b]furan-2-one
• 英文别名: Inuviscolide; (3aR,4aR,5R,7aS,9aS)-5-hydroxy-5-methyl-3,8-dimethylidenedecahydroazuleno[6,5-b]furan-2(3H)-one

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₀O₃
• 分子量: 248.31700
• 精确质量: 248.14100
• PSA: 46.53000
• LogP: 2.21140

生物活性

• 描述: 犬粘内酯是一种细胞凋亡诱导剂。犬粘内酯可诱导人黑色素瘤细胞系G2/M期阻滞。犬粘内酯具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 犬粘内酯(9-72μM；24小时)抑制 SK-28624和 1363黑色素瘤细胞的增殖,国际50值分别为 37,41.1 和 39μM[2]犬粘内酯(36-54μM；4-24小时)导致 SK-28型细胞在 G2/米期发生剂量依赖性积累[2]。 犬粘内酯(72μM；48小时)导致约 70%的 SK-28型细胞表现出早期凋亡标志物[2]。 犬粘内酯在 100微米时抑制人白细胞弹性蛋白酶的释放 51%[1]。 犬粘内酯抑制蜂毒分泌的 PLA2(sPLA2),IC50值为 80.5μM[1]犬粘内酯在 50微米时抑制 COX-1(40%)而它对诱导型 环氧化酶-2没有活性[1]。 细胞增殖测定[2]细胞系：SK-28、624和1363黑色素瘤细胞浓度：9-72μM培养时间：24小时结果：导致细胞增殖受到剂量依赖性抑制,三种细胞系之间无明显变化。
• 体内研究: 犬粘内酯减少了反复应用 12-O-十四烷酰基苯酚13乙酸酯诱导的皮炎小鼠皮肤白细胞浸润[1]。
• 参考文献:

  [1]. Máñez S, et, al. Inhibition of pro-inflammatory enzymes by inuviscolide, a sesquiterpene lactone from Inula viscosa. Fitoterapia. 2007 Jun;78(4):329-31.

  [2]. Rozenblat S, et, al. Induction of G2/M arrest and apoptosis by sesquiterpene lactones in human melanoma cell lines. Biochem Pharmacol. 2008 Jan 15;75(2):369-82.

  [3]. Hernández V, et, al. A mechanistic approach to the in vivo anti-inflammatory activity of sesquiterpenoid compounds isolated from Inula viscosa. Planta Med. 2001 Nov;67(8):726-31.