1173022-21-3

• 常用中文名：STO-609醋酸盐
• 常用英文名：STO-609 (acetate)
• CAS号：1173022-21-3
• 分子式：C₂₁H₁₄N₂O₅
• 分子量：374.35
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-06-13 06:48:28
• 更新时间：2024-01-06 10:58:20
• STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。

名称

• 中文名: STO-609醋酸盐
• 英文名: 7H-​Benzimidazo[2,​1-​a]​benz[de]​isoquinoline-​3-​carboxylic acid, 7-​oxo-​, acetate (1:1)
• 英文别名: 7-Oxo-7H-benzimidazo[2,1-a]benzo[de]isoquinoline-3-carboxylic acid acetate (1:1); 7H-Benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylic acid, 7-oxo-, acetate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₄N₂O₅
• 分子量: 374.35
• 精确质量: 374.090271
• PSA: 108.97000
• LogP: 3.38100
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: STO-609抑制重组CaMKKα和CaMKKβ亚型的活性,Ki值分别为80和15ng/mL,还抑制其自身磷酸化活性。STO-609对CaM KK具有高度选择性,对下游CaM激酶(CaM KI和-IV)没有任何显著影响,该化合物对CaM KII的IC50值为10μg/mL。STO-609抑制组成型活性CaM KKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中,STO-609以剂量依赖的方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV的激活。STO-609在1μg/mL的浓度下显著降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源性活性(80%的抑制率)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tokumitsu H, et al. STO-609, a specific inhibitor of the Ca(2+)/calmodulin-dependent protein kinase kinase. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15813-8.

  [2]. Kukimoto-Niino M, et al. Crystal structure of the Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase kinase in complex with the inhibitor STO-609. J Biol Chem. 2011 Jun 24;286(25):22570-9.