51481-65-3

• 常用中文名：美洛西林
• 常用英文名：Mezlocillin
• CAS号：51481-65-3
• 分子式：C₂₁H₂₅N₅O₈S₂
• 分子量：539.582
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 青霉素类药
• 发布时间：2018-09-10 15:50:19
• 更新时间：2024-01-08 13:10:29
• 美洛西林(BAY-f 1353)是一种β-内酰胺类抗生素,是一种半合成的广谱抗生素。美洛西林对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌都有活性。美洛西林可用于细菌感染研究[1][2]。
• 本品抗菌谱与哌拉西林相似，对肠杆菌属细菌的抗菌活性较好，对绿脓杆菌的作用较阿洛西林弱。临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。 临床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。敏感菌引起的脓毒症；心内膜炎；脑膜炎；腹膜炎；下呼吸道感染；胃肠道（包括沙门氏菌）感染；胆道感染；肾及输尿管尿路感染 

名称

• 中文名: 美洛西林
• 英文名: mezlocillin
• 中文别名: 3,3-二甲基-6-[(R)-2-[3-(甲磺酰)-2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基]-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸
• 英文别名: 6R-[2-[3-(Methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidine Carboxamido]-2-phenylacetamido]penicillanic Acid; EINECS 257-233-8; (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-6-{[(2R)-2-({[3-(methylsulfonyl)-2-oxoimidazolidin-1-yl]carbonyl}amino)-2-phenylacetyl]amino}-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid; [2S-[2a,5a,6b(S*)]]-3,3-Dimethyl-6-[[[[[3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidinyl]carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic Acid; 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-6-[[(2R)-2-[[[3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidinyl]carbonyl]amino]-2-phenylacetyl]amino]-7-oxo-, (2S,5R,6R)-; (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-6-((R)-2-(3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidinecarboxamido)-2-phenylacetamido)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid; Antibiotic bay-f 1353; Mezlocillin; Meloxacam acid; MFCD00056866; Melocillin sodium; antibioticbay-f1353; Multocillin; Bay f 1353; (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-6-{[(2R)-2-({[3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidinyl]carbonyl}amino)-2-phenylacetyl]amino}-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid; (2S,5R,6R)-3,3-Dimethyl-6-((R)-2-(3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidinecarboxamido)-2-phenylacetamido)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic Acid

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 655.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₅N₅O₈S₂
• 分子量: 539.582
• 闪点: 350.2ºC
• 精确质量: 539.114441
• PSA: 207.18000
• LogP: -1.18
• 折射率: 1.701

生物活性

• 描述: 美洛西林(BAY-f 1353)是一种β-内酰胺类抗生素,是一种半合成的广谱抗生素。美洛西林对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌都有活性。美洛西林可用于细菌感染研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体内研究: 美洛西林(皮下注射；1.7-5.7 mg/kg；每天两次；7天)体内治疗可抑制IgM和IgG反应和延迟型超敏反应,观察毛发脱落,并抑制所有剂量治疗动物的淋巴细胞增殖[1]。动物模型：雄性Balb/c小鼠[1]剂量：1.7、4.3和5.7 mg/kg给药：皮下注射；1.7、4.3和5.7 mg/kg；每天两次；7天结果：抑制了所有剂量的IgM和IgG反应以及延迟型超敏反应。观察到所有剂量治疗的大多数动物毛发脱落。抑制动物脾细胞培养物的淋巴细胞增殖。

合成路线

69-53-4 41762-76-9 ~90% 51481-65-3

文献：Koenig, H.-B.; Metzger, K. G.; Offe, H.-A.; Schroeck, W. Arzneimittel Forschung, 1983 , vol. 33, # 1 p. 88 - 90

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