93957-54-1

• 常用中文名：氟伐他汀
• 常用英文名：Fluvastatin
• CAS号：93957-54-1
• 分子式：C₂₄H₂₆FNO₄
• 分子量：411.466
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 调节血脂药
• 发布时间：2018-02-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 12:57:24
• Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。

名称

• 中文名: 富伐他丁
• 英文名: Fluvastatin
• 中文别名: 氟伐地汀; 7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸
• 英文别名: (3S,5R,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid; UNII:4L066368AS; fluvastatin; 6-Heptenoic acid, 7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-, (3R,5S,6E)-; FLUVASTATIN NA; Lipaxan; MFCD00929076; (3R,5S,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid; (3R,5S,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid; Lescol; (3R,5S,6E)-rel-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid; (3S,5R,6E)-7-[3-(4-Fluorophenyl)-1-isopropyl-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid; (3R,5S,6E)-7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid; (±)-(3R*,5S*,6E)-7-[3-(p-fluorophenyl)-1-isopropylindol-2-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate; 6-Heptenoic acid, 7-[3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-, (3S,5R,6E)-; FLUVASTATIN SODIUM; Primexin

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 681.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 194-197ºC
• 分子式: C₂₄H₂₆FNO₄
• 分子量: 411.466
• 闪点: 366.1±31.5 °C
• 精确质量: 411.184601
• PSA: 82.69000
• LogP: 3.62
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.587
• 储存条件: 2-8℃
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.5

  2、 氢键供体数量：3

  3、 氢键受体数量：5

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 互变异构体数量：

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：82.7

  7、 重原子数量：30

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：590

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：2

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：1

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

生物活性

• 描述: Fluvastatin (Leschol)能抑制HMG-CoA还原酶活性,IC50为8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Araújo FA, Rocha MA, Capettini LS, et al. 3-Hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor (fluvastatin) decreases inflammatory angiogenesis in mice. APMIS. 2012 24. [Epub ahead of print]

  [2]. Makabe S, Takahashi Y, Watanabe H, et al. Fluvastatin protects vascular smooth muscle cells against oxidative stress through the Nrf2-dependent antioxidant pathway. Atherosclerosis. 2010 Dec;213(2):377-84.

  [3]. Zhang W, Wu J, Zhou L, et al. Fluvastatin, a lipophilic statin, induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells through mitochondria-operated pathway. Indian J Exp Biol. 2010 Dec;48(12):1167-74.

  [4]. Scripture CD, Pieper JA. Clinical pharmacokinetics of fluvastatin. Clin Pharmacokinet. 2001;40(4):263-81.

毒性和生态

毒理学数据: 其他多剂量毒性：狗经口TDLo：11648 mg/kg/2Y-I； CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : MJ9675050 CHEMICAL NAME : 6-Heptenoic acid, 7-(3-(4-fluorophenyl)-1-(1-methylethyl)-1H-indol-2-yl )- 3,5-dihydroxy-, (R*,S*-(E))-(+-)- CAS REGISTRY NUMBER : 93957-54-1 LAST UPDATED : 199712 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C24-H26-F-N-O4 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 11648 mg/kg/2Y-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - other Enzymes REFERENCE : LETRET Lens and Eye Toxicity Research. (Marcel Dekker, Journal Customer Service, POB 5017, Monticello, NY 12701) V.6n.1-2- 1989- Volume(issue)/page/year: 7,563,1990

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact .
• 安全声明 (欧洲): S23-S26-S37
• 危险品运输编码: UN 3272 3/PG 3
• WGK德国: 3
• 包装等级: III
• 危险类别: 3

合成路线

94061-80-0 ~% 93957-54-1

文献：US2005/261354 A1, ; Page/Page column 53 ; US 20050261354 A1

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