查看所有供应商和价格请点击：
| 中文名 | 浅蓝菌素 |
|---|---|
| 英文名 | Cerulenin |
| 中文别名 |
天蓝菌素
变蓝菌素 2,3-环氧-4-氧-7,10-十二碳二烯酰胺 |
| 英文别名 |
2,3-Epoxy-4-oxo-7,10-dodecadienamide
(2R,3S)-3-[(4E,7E)-Nona-4,7-dienoyl]oxirane-2-carboxamide trans-dodecadienamide) 3S)-2,3-epoxy-4-oxo-7,10-trans caerulein A EINECS 241-424-8 [2R-[2a,3a(4E,7E)]]-3-(1-Oxo-4,7-nonadienyl)oxiranecarboxamide Oxiranecarboxamide, 3-(1-oxo-4,7-nonadienyl)-, (2R-(2-α,3-α(4E,7E)))- (9CI) (2R,3S)-3-[(4E,7E)-4,7-Nonadienoyl]-2-oxiranecarboxamide 2-Oxiranecarboxamide, 3-[(4E,7E)-1-oxo-4,7-nonadien-1-yl]-, (2R,3S)- Helicocerin MFCD00077686 2-Oxiranecarboximidic acid, 3-[(4E,7E)-1-oxo-4,7-nonadien-1-yl]-, (2R,3S)- (2R,3S)-3-[(4E,7E)-4,7-Nonadienoyl]-2-oxiranecarboximidic acid Cerulenin |
| 描述 | Cerulenin 是一种广泛使用的天然脂肪酸合成酶 (FAS) 抑制剂。Cerulenin 是由真菌 Cephalosporium caeruleus 产生的。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Fatty acid synthase (FAS)[1] |
| 体外研究 | Cerulenin共价结合FAS的催化位点并破坏乙酰-CoA和丙二酰-CoA的缩合反应,抑制酵母中脂肪酸和甾醇的生物合成。黄酮类化合物槲皮素和反式查耳酮对红色毛癣菌有效,野生型菌株(MYA3108)的MIC为125和7.5μg/ mL,ABC转运突变株(ΔTruMDR2)的MIC为63和1.9μg/ mL,分别。 Fluconazole和Cerulenin对照的MIC分别为野生型菌株63和125μg/ mL,突变菌株30和15μg/ mL [1]。为了探讨类固醇激素急性调节蛋白(StAR)对内皮功能障碍模型的保护作用的潜在机制,在棕榈酸之前使用脂肪酸合成酶抑制剂和HMG-CoA还原酶,Cerulenin(5μg/ mL)和洛伐他汀( PA)补充说。通过抑制剂处理,IL-1β,TNFα,VCAM-1和IL-6的mRNA表达降低,而NO产生恢复[2]。 |
| 体内研究 | Cerulenin治疗ob/ob小鼠对体重有明显影响。经过2天的治疗,与对照组的5.7％体重增加相比,治疗小鼠的体重降低。经过长时间(7天)治疗,未观察到体重减轻,但体重增加减慢。在所有组中,60mg/kg的Cerulenin在抑制体重增加方面比30mg/kg更有效。如果每天或每隔一天给药,通过7天60mg/kg蓝绿素的治疗,ATP含量分别增加58.1％和61.5％。用60mg/kg青霉素处理仅2天也观察到显着的ATP升高。相比之下,给予2天或7天的30 mg/kg Cerulenin对细胞ATP含量没有任何显着影响[3]。 |
| 细胞实验 | 分离大鼠主动脉内皮细胞（RAEC）并进行少量修改。简言之，从雄性Wistar大鼠（150-180g）切除胸主动脉的片段，并立即置于含有100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的冷PBS中。去除外膜脂肪后，将主动脉切成1毫米宽的环。转移至T-25cm 2烧瓶后，将环在含有20％胎牛血清，2.5ng / mL碱性成纤维细胞生长因子，100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的培养基199中培养。将主动脉环置于37℃，5％CO 2的潮湿气氛中72-80小时，不移动。当细胞迁移时，所有主动脉环都被移除。通过CD31和vWF染色证实其微血管细胞学特征。在涉及PA处理的实验中，使用补充有1％牛血清白蛋白的M199培养基。所有实验均使用RAEC进行至第4代。在使用抑制剂的实验中，在培养物中加入5μg/ mL Cerulenin（在ethonal中）或5μM洛伐他汀（在DMSO中）或3.3μg/ mL Cerulenin加3.3μM洛伐他汀PA处理前24小时培养基。与对照[2]同时添加相同体积的溶剂。 |
| 动物实验 | 小鼠[3]在含有20％DMSO腹膜内（ip）的RPMI培养基中给予6-8周龄雄性ob / ob小鼠青霉素。仅用载体类似地注射对照。实验组（每组4只小鼠）如下：A：60mg / kg /天Cerulenin，每天注射7天; B：每隔一天60mg / kg，持续7天; C：30mg / kg /天，持续7天; D：每隔一天30mg / kg，持续7天; E：车辆，每天7天; F：60mg / kg /天Cerulenin 2天; G：30mg / kg /天Cerulenin 2天; H：车辆，每天2天;我：控制。在麻醉下在同一天处死所有动物。通过门静脉穿刺收集血液。将肝脏样品在液氮中快速冷冻并储存在-80℃直至分析，或多聚甲醛固定用于组织学分析。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 456.1±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 93.5℃ |
| 分子式 | C12H17NO3 |
| 分子量 | 223.268 |
| 闪点 | 241.1±25.0 °C |
| 精确质量 | 223.120850 |
| PSA | 72.69000 |
| LogP | 0.94 |
| 外观性状 | 白色至灰白色粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.529 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：60.68 2、 摩尔体积（m3/mol）：196.7 3、 等张比容（90.2K）：512.6 4、 表面张力（dyne/cm）：46.1 5、 极化率（10-24cm3）：24.05 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:0.8 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:9 6.拓扑分子极性表面积72.7 7.重原子数量:16 8.表面电荷:0 9.复杂度:320 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:2 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:2 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1. 性状：不确定 2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定 4. 熔点（ºC）：不确定 5. 沸点（ºC,常压）：不确定 6. 沸点（ºC, 5.2kPa）：不确定 7. 折射率：不确定 8. 闪点（ºC）：不确定 9. 比旋光度（º）：不确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：不确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：不确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定 14. 临界温度（ºC）：不确定 15. 临界压力（KPa）：不确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定 19. 溶解性：丙酮： 20 mg/mL，无色到黄色 |
|
毒理学数据: 急性毒性：小鼠口经LD50： 547 mg/kg；小鼠腹腔LD50： 211 mg/kg；小鼠注射LD50：245 mg/kg；小鼠静脉LD50：154 mg/kg
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
MUTATION DATA
|
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H302 |
| 个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) | Xn: Harmful; |
| 风险声明 (欧洲) | R22 |
| 安全声明 (欧洲) | 24/25 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | JR1670000 |