180002-83-9

• 常用中文名：GW405833 盐酸盐
• 常用英文名：L-768242
• CAS号：180002-83-9
• 分子式：C₂₃H₂₄Cl₂N₂O₃
• 分子量：447.35
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2018-02-12 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 17:32:34
• GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。

名称

• 中文名: GW405833 盐酸盐
• 英文名: (2,3-dichlorophenyl)-[5-methoxy-2-methyl-3-(2-morpholin-4-ylethyl)indol-1-yl]methanone
• 中文别名: 1-(2,3-二氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚
• 英文别名: hms3268p12

物化性质

• 熔点: 47-49°C(lit.)
• 分子式: C₂₃H₂₄Cl₂N₂O₃
• 分子量: 447.35
• 精确质量: 446.11600
• PSA: 43.70000
• LogP: 4.76620
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB2:50.7 nM (EC50)

  CB1:16.1 μM (EC50)

• 参考文献:

  [1]. Li AL, et al. Cannabinoid CB2 Agonist GW405833 Suppresses Inflammatory and Neuropathic Pain through a CB1 Mechanism that is Independent of CB2 Receptors in Mice. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Aug;362(2):296-305.

  [2]. Li J, et al. Indole compounds with N-ethyl morpholine moieties as CB2 receptor agonists for anti-inflammatory management of pain: synthesis and biological evaluation. Medchemcomm. 2019 Sep 17;10(11):1935-1947.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H413
• 警示性声明: P301 + P310
• 个人防护装备: Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T
• 风险声明 (欧洲): 25
• 安全声明 (欧洲): 45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3
• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%