86393-37-5

• 常用中文名：氨氟沙星
• 常用英文名：amifloxacin
• CAS号：86393-37-5
• 分子式：C₁₆H₁₉FN₄O₃
• 分子量：334.34500
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2018-09-03 18:51:30
• 更新时间：2024-01-05 11:02:22
• Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。

名称

• 中文名: 氨氟沙星
• 英文名: amifloxacin
• 英文别名: 6-fluoro-1-methylamino-7-(4-methyl-piperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid; 6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; AMFX; 1-methylamino-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid; 1-methylamino-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid; 6-Fluoro-1,4-dihydro-1-(methylamino)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; Win49375

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 532.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₉FN₄O₃
• 分子量: 334.34500
• 闪点: 275.8ºC
• 精确质量: 334.14400
• PSA: 77.81000
• LogP: 0.83980
• 折射率: 1.662
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Win49375 是一种合成的喹诺酮类抗菌剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Antibacterial[1]

• 体外研究: Win49375(WIN 49375)在体外对铜绿假单胞菌分离株具有活性,并且对金黄色葡萄球菌显示出中等活性,MIC小于或等于2μg/ mL。
• 体内研究: WIN 49375通过口服途径具有高活性,50％的有效剂量是用肠胃外药物获得的有效剂量的2至3倍。这些实验性感染证明了WIN 49375与各种药物治疗方法的有效性。当用大肠杆菌Vogel腹膜内感染的小鼠在感染后0.5小时皮下,静脉内或口服药物时,WIN 49375的ED50分别为0.6,0.8和1.0mg/kg [1]。口服[14 C]甲磺酸阿米沙星20 mg/kg给大鼠后0.5 h血液放射性达到峰值,相当于每毫升7.1±0.26μgAmifloxacin。从0.75到4小时,血液放射性从7.0±0.25μg/ mL迅速降低至1.2±0.12μg/ mL。在8到48小时之间,血液放射性下降的速度减慢并且更加复杂。在48小时,血液放射性相当于0.14±0.02μg/ mL。静脉注射[14C]甲磺酸阿米洛星20mg/kg后,放射性血液水平从1.0分钟时的29.1±0.85μg/ mL降至10分钟时的14.4±0.52μg/ mL。从0.25到4小时,血液放射性以对数线性方式从13.0±0.42μg/ mL降低至0.97±0.09μg/ mL。从4到24小时的消除速度更慢,更复杂。在24小时,血液放射性相当于0.12±0.01ug/mL [2]。
• 动物实验: 大鼠[2]在每项研究中，8只Sprague-Dawley大鼠（每种性别4只）的组通过灌胃或通过颈静脉静脉注射[14 C]甲磺酸阿米洛星20mg / kg给药。所有剂量均以蒸馏水中的溶液形式制备。口服药物动物在给药前禁食过夜。将吸收研究中的大鼠保持在限制器中，同时从尾静脉收集连续血液样品到50μL肝素化毛细管中。排泄和分布研究中的大鼠保持在个体代谢笼中。在分布研究中，在0.5或6.0小时处死大鼠组，从腹主动脉收集血液，并解剖组织和器官。
• 参考文献:

  [1]. Cornett JB, et al. In vitro and in vivo antibacterial activities of the fluoroquinolone WIN 49375 (amifloxacin). Antimicrob Agents Chemother. 1985 Jan;27(1):4-10.

  [2]. Johnson JA, et al. Metabolism and disposition of amifloxacin in laboratory animals. Antimicrob Agents Chemother. 1985 May;27(5):774-81.

合成路线

109-01-3 88569-39-5 ~66% 86393-37-5

文献：Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108

88569-34-0 ~% 86393-37-5

文献：Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108

75073-15-3 ~% 86393-37-5

文献：Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108

88569-30-6 ~% 86393-37-5

文献：Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108

88569-33-9 ~% 86393-37-5

文献：Wentland; Bailey; Cornett; Dobson; Powles; Wagner Journal of Medicinal Chemistry, 1984 , vol. 27, # 9 p. 1103 - 1108

704-10-9 ~% 86393-37-5

文献：Chu Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 - 1034

86483-51-4 ~% 86393-37-5

文献：Chu Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 - 1034

109308-97-6 ~% 86393-37-5

文献：Chu Journal of Heterocyclic Chemistry, 1985 , vol. 22, # 4 p. 1033 - 1034

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