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喹诺酮类合成抗菌药的发展经历 了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年开发的萘啶酸(Nalidixic acid), 它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌有效,但 对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效,吸收 差、生物利用度低、易耐药而被淘汰。第 二代喹诺酮类的典型代表是70年代后 期开发的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡 哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使 用吡哌酸治疗革兰氏阴性菌感染效果 较好,对绿脓杆菌感染的治疗效果优于 萘啶酸和羧苄青霉素,但不如庆大霉 素。缺点是对革兰氏阳性菌作用差,血 药浓度较低,有一定的中枢神经系统的 毒性作用。 20世纪70年代后期头孢菌素类 的开发达到了顶峰,其价格使一般患者 难以承受,第三代喹诺酮——氟喹诺酮 合成抗菌药的开发给世人以“山穷水尽 疑无路,柳暗花明又一村”之感。氟喹诺 酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的 第6位上代入了一个氟原子的一类喹 诺酮类抗菌药。它们不仅在对抗革兰氏 阴性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物 强4~64倍,而且在对抗革兰氏阳性菌 方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8~64倍,它们口服吸收好,耐药性很 少,由于是化学合成品,相对来说比抗 生素(尤其是第三代头孢菌素)要便宜。 细菌细胞的DNA是以双股螺旋 的形式存在的,其双股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的作用机 理就是抑制DNA螺旋酶,造成染色体 损害,使细胞不再分裂繁殖。由于其作 用机理独特,不受质粒传导耐药性的影 响,故与许多抗菌药无交叉耐药性。 氟喹诺酮类抗菌药物的优点如下。 1.抗菌谱广、抗菌活性强,有的可 与第三代头孢菌素相媲美(如氧氟沙星 等)。对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌和 比较棘手的耐甲氧西林的金黄色葡萄 球菌(MRSA)也有作用;在对革兰氏阴 性菌方面已扩展到绿脓杆菌、嗜血流感 杆菌和产生青霉素酶的淋球菌;有的新 氟喹诺酮类抗菌药对支原体和衣原体 也有效。 2. 口服吸收好,组织分布广。一般 氟喹诺酮口服后血中达峰时间为1~ 2h,其血浆蛋白结合率低,大约为 10%~40%,服药后可广泛分布于肝、 肾、皮肤和肺等组织内。 3. 治疗范围广,对肠道、泌尿道、 胆道、呼吸道感染,前列腺炎、骨髓炎等 均有一定的治疗效果,广泛用于各科感 染的治疗。 4.耐药性较少。氧氟沙星在德国 使用8年后仍可抑制96.8%的革兰氏 阴性菌和93.3%的革兰氏阳性菌;环 丙沙星在英国有91%的绿脓杆菌和 95%的金黄色葡萄球菌对其敏感;我国 有调查表明氟喹诺酮类对绿脓杆菌的 耐药性近年来呈上升趋势,由4.4%升 至10%。 氟喹诺酮类抗菌药的特点如下。 1. 在抗菌作用方面,一般对革兰 氏阳性菌作用不如对革兰氏阴性菌作 用强。 2. 不良反应包括消化道症状,一 般无须停药;中枢神经系统症状,如焦 虑、紧张、失眠、头疼等环丙沙星较多 见;皮疹也有可能出现;肝、肾功能异常 的发生率一般为0.5%~1.0%。 3. 长期对小狗的磁共振成像 (MRI)和超声研究表明,有骨关节软骨 中间层基质疏松的现象,但对近百例人 的观察尚未见到,为安全起见本类药物 不宜长期大量给予哺乳妇和骨骼发育 中的少年儿童。由于本品抑制DNA的 复制,故孕妇也应慎用。 4.个别氟喹诺酮(如洛美沙星、依 诺沙星、斯帕沙星)长期大量给予户外 劳动的老年农民,少数会出现光毒性反 应。 在药物相互作用方面的几种情况。 1. 与牛奶、乳酪和含钙、镁、铁、铝 等药物同服会影响抗菌效果;一般建议 空腹服用,饭后服用则血中药物的达峰 时间要推迟1~2小时,但吸收的总量 不变;尿液呈酸性有利于其排泄,在碱 性尿中易出现沉淀。 2. 与茶碱等黄嘌呤药物的相互作 用可以分为三类情况:与依诺沙星同服 可使茶碱血药浓度升高两倍;与环丙沙 星、托苏沙星同服可使茶碱血药浓度升 高20%;与洛美沙星、诺氟沙星同服, 对茶碱的血药浓度无影响。 3.与非甾体解热镇痛药芬布芬同 服,可促使芬布芬与γ-氨酪酸(GABA) 受体结合诱导癫发作,故有癫病史 者应慎用。 4. 与其他抗菌药伍用也应慎重。 如与万古霉素伍用可见肾毒性增加;与 阿霉素、呋喃呾啶同用可使肾功能下降 (环丙沙星);与氯霉素、多西环素、氯洁 霉素和大环内酯类抗生素伍用其抗菌 作用下降,还易出现造血系统和神经系 统的不良反应。


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