189308-08-5

• 常用中文名：丹参醇A
• 常用英文名：danshenol A
• CAS号：189308-08-5
• 分子式：C₂₁H₂₀O₄
• 分子量：336.38100
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 醛糖还原酶
• 发布时间：2016-01-11 08:15:17
• 更新时间：2024-01-08 11:24:48
• 丹酚A是一种阿比坦型二萜,是醛糖还原酶(AR)抑制剂,IC50为0.1μM。丹参酚A可以通过直接清除ROS来保护内皮细胞免受氧化应激。丹参酚A具有抗炎和抗肿瘤特性。丹酚A可用于动脉粥样硬化研究[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 丹参醇A
• 英文名: (1R,10S)-10-hydroxy-1,6-dimethyl-10-(2-oxopropyl)-1,2-dihydronaphtho[1,2-g][1]benzofuran-11-one
• 英文别名: Danshenol A

物化性质

• 密度: 1.31±0.1 g/cm3
• 沸点: 571.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₀O₄
• 分子量: 336.38100
• 闪点: 206.6ºC
• 精确质量: 336.13600
• PSA: 63.60000
• LogP: 3.27500
• 外观性状: 红色粉末
• 蒸汽压: 6.74E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: 丹酚A是一种阿比坦型二萜,是醛糖还原酶(AR)抑制剂,IC50为0.1μM。丹参酚A可以通过直接清除ROS来保护内皮细胞免受氧化应激。丹参酚A具有抗炎和抗肿瘤特性。丹酚A可用于动脉粥样硬化研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.1 μM (Aldose reductase)[3]

• 体外研究: 丹酚A(10 nM；预处理1 小时)单独处理显示对 ICAM-1在 mRNA表达和蛋白质水平的表达没有影响。丹酚A显着逆转 肿瘤坏死因子-α诱导的 ICAM-1表达和随后的单核细胞粘附,以及升高的活性氧 (罗斯)生成和 编号4表达[1]. 丹酚A通过 编号4依赖性 IKKβ/NF-κB通路抑制 肿瘤坏死因子-α诱导的 ICAM-1表达和随后的单核细胞与内皮细胞的粘附[1]。 丹酚A(1、3和10μM；预处理35 最小值)恢复血管紧张素 二、诱导的心肌细胞凋亡。此外,丹酚A抑制心肌细胞线粒体氧化还原信号通路[2]。 丹酚A抑制 K562(IC50=0.53μg/mL)、T-24(IC50=7.94μg/mL和 Me180(IC50=6.89μg/mL)细胞系的活性[4]。 Western印迹分析[1]细胞系：HUVEC细胞浓度：10 nM培养时间：预处理1 h结果：在mRNA和蛋白质水平上对ICAM-1表达均无影响。
• 体内研究: 丹参酚A(0.3-3mg/kg口服；每天一次；持续 12周) 改善 SHR公司大鼠的血压、心脏损伤和心肌胶原体积,并改善心功能。丹酚A修复线粒体结构/功能,减轻心肌氧化应激[2]。 动物模型：40只雄性自发性高血压大鼠(SHR)和8只雄性Wistar Kyoto(WKY)大鼠,16周龄[2]剂量：0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg给药：口服给药；每日的结果：血压、心脏损伤、心肌胶原含量和心功能得到改善。
• 参考文献:

  [1]. Wenwen Zhao, et al. Danshenol A inhibits TNF-α-induced expression of intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) mediated by NOX4 in endothelial cells. Sci Rep. 2017 Oct 11;7(1):12953.

  [2]. Kai Chen, et al. Danshenol A Alleviates Hypertension-Induced Cardiac Remodeling by Ameliorating Mitochondrial Dysfunction and Suppressing Reactive Oxygen Species Production. Oxid Med Cell Longev. 2019 Sep 11;2019:2580409.

  [3]. Y Tezuka, et al. Aldose reductase inhibitory constituents of the root of Salvia miltiorhiza Bunge. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1997 Aug;45(8):1306-11.

  [4]. Gang Xu, et al. Two new abietane diterpenoids from Salvia yunnanensis. Planta Med. 2006 Jan;72(1):84-6.