210821-63-9

• 常用中文名：Org-12962 hydrochloride
• 常用英文名：Org 12962 HCl
• CAS号：210821-63-9
• 分子式：C₁₀H₁₂Cl₂F₃N₃
• 分子量：302.12400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-10-15 05:43:36
• 更新时间：2024-01-08 18:42:18
• Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

名称

• 英文名: 1-[6-chloro-5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]piperazine,hydrochloride
• 英文别名: i02-2815

物化性质

• 沸点: 387.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₀H₁₂Cl₂F₃N₃
• 分子量: 302.12400
• 闪点: 187.9ºC
• 精确质量: 301.03600
• PSA: 28.16000
• LogP: 3.35920
• 蒸汽压: 3.37E-06mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2C Receptor:7.01 (pEC50)

  5-HT2A Receptor:6.38 (pEC50)

  5-HT2B Receptor:6.28 (pEC50)

• 体内研究: ORG12962(腹腔注射；0.3 mg/kg、1 mg/kg和3.2 mg/kg)在惊恐样焦虑大鼠模型中表现出抗厌恶作用,它增加了注射后自我中断的频率阈值(F3.71=11.40)。0.3 mg/kg ip剂量没有显著的活性,1 mg/kg的剂量具有轻微的活性,3.2 mg/kg的ip诱导了非常显著的抗厌恶作用[3]。动物模型：雄性Wistar大鼠[3]剂量：0.3mg/kg,1mg/kg,3.2mg/kg给药：腹腔注射；0.3mg/kg,1mg/kg,3.2mg/kg。结果：对SD大鼠有剂量相关的抗痫样作用。
• 参考文献:

  [1]. Porter RH,et al. Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells.Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(1):13-20.

  [2]. Jenck F, et al. Antiaversive effects of 5HT2C receptor agonists and fluoxetine in a model of panic-like anxiety in rats.Eur Neuropsychopharmacol. 1998 Aug;8(3):161-8.

  [3]. Faassen F, et al. Caco-2 permeability, P-glycoprotein transport ratios and brain penetration of heterocyclic drugs.Int J Pharm. 2003 Sep 16;263(1-2):113-22.

安全

• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
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Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%