244192-94-7

• 常用中文名：L748337
• 常用英文名：L-748,337
• CAS号：244192-94-7
• 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₅S
• 分子量：497.60600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-10-14 03:33:18
• 更新时间：2024-01-17 15:32:59
• L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: L-748,337,N-[[3-[(2S)-2-Hydroxy-3-[[2-[4-[(phenylsulfonyl)amino]phenyl]ethyl]amino]propoxy]phenyl]methyl]-acetamide
• 英文别名: L 748,337; 6-Chloromelatonin

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₁N₃O₅S
• 分子量: 497.60600
• 精确质量: 497.19800
• PSA: 125.14000
• LogP: 4.63110
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Beta-3 adrenergic receptor:4 nM (Ki)

  Beta-2 adrenergic receptor:204 nM (Ki)

  Beta-1 adrenergic receptor:390 nM (Ki)

• 体外研究: L748337(1μM)抑制B16F10细胞中iNOS的表达[1]。
• 体内研究: L-748337(腹腔注射；5mg/kg；从10天开始直到D18)减少B16F10细胞接种诱导的黑色素瘤生长,并减少小鼠肿瘤血管系统[1]。动物模型：50只雄性C57BL/6 J小鼠(8周龄),携带同基因B16F10细胞[1]剂量：5 mg/kg给药：开始10天,直到D18结果：显示出抗癌作用。
• 参考文献:

  [1]. S Neidhold, et al. The function of alpha- and beta-adrenoceptors of the saphenous artery in caveolin-1 knockout and wild-type mice. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(3):261-70.

  [2]. Masaaki Sato, et al. The beta3-adrenoceptor agonist 4-[[(Hexylamino)carbonyl]amino]-N-[4-[2-[[(2S)-2-hydroxy-3-(4-hydroxyphenoxy)propyl]amino]ethyl]-phenyl]-benzenesulfonamide (L755507) and antagonist (S)-N-[4-[2-[[3-[3-(acetamidomethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl]amino]-ethyl]phenyl]benzenesulfonamide (L748337) activate different signaling pathways in Chinese hamster ovary-K1 cells stably expressing the human beta3-adrenoceptor. Mol Pharmacol. 2008 Nov;74(5):1417-28.

  [3]. Ziwen Wang, et al. The protective effects of the β3 adrenergic receptor agonist BRL37344 against liver steatosis and inflammation in a rat model of high-fat diet-induced nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). Mol Med. 2020 Jun 5;26(1):54.