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304448-55-3生产厂家

304448-55-3价格

304448-55-3

304448-55-3结构式
304448-55-3结构式
  • 常用中文名:3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼
  • 常用英文名:Dynasore
  • CAS号:304448-55-3
  • 分子式:C18H14N2O4
  • 分子量:322.315
  • 相关类别: 生物化工 抑制剂 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling) Dynamin 抑制剂
  • 发布时间:2018-07-31 13:40:13
  • 更新时间:2024-01-08 18:01:11
  • Dynasore 是dynamin GTPase活性的抑制剂,IC50值为15 μM。
  • 体外活性:Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。 Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。

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中文名 3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼
英文名 3-hydroxy-N'-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide
英文别名 Dynasore|
Dynasore
QCR-252
3-Hydroxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3,4-dihydroxy-benzylidene)-hydrazide
2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(1E)-(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide
2-Naphthalenecarboxylic acid,3-hydroxy-,2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide
N'-[(E)-(3,4-Dihydroxyphenyl)methylene]-3-hydroxy-2-naphthohydrazide
描述 Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。
相关类别
靶点

IC50: 15 μM (GTPase activity of dynamin1 and 2)[1]

体外研究 Dynasore干扰dynamin1,dynamin2和Drp1(线粒体发动蛋白)的GTP酶活性,但不干扰其他小GTP酶。 Dynasore作为内吞途径的有效抑制剂,已知通过在dynasore添加的数秒内快速阻断包被的囊泡形成而依赖于发动蛋白。两种类型的涂层凹坑中间体在dynasore处理过程中积累,g形,半成形凹坑和O形,完全成形的凹坑,在夹断时捕获[1]。 Dynasore抑制人上皮细胞和神经细胞的HSV-1和HSV-2感染,包括原发性生殖道细胞和人胎儿神经元和星形胶质细胞。如果在病毒进入时加入,则Dynasore减少了到达核孔的病毒衣壳的数量,并且当最迟在8小时后加入时,dynasore阻止新合成的病毒蛋白从细胞核转运到细胞质[2]。 Dynasore可防止缺血/再灌注引起的左心室舒张末期压力升高。 Dynasore还在再灌注期间降低心肌肌钙蛋白I外流并减少梗塞面积。在经受氧化应激的培养的成年小鼠心肌细胞中,dynasore增加心肌细胞的存活和活力[3]。
体内研究 Dynasore在大鼠脊髓损伤后第3,7和10天大大改善了运动功能障碍。 Dynasore显着增强运动功能,这可能是通过抑制SCI后大鼠神经元线粒体凋亡途径和星形胶质细胞增殖的激活[4]。
细胞实验 从雄性成人C6 /黑鼠中分离小鼠心室肌细胞。心肌细胞进行2小时药物治疗,然后进行氧化应激(30μMH2O2持续35分钟)。对于ATP补充实验,在暴露于H 2 O 2之前,用3mM ATP处理细胞30分钟。通过台盼蓝排除法(TBE)分析心肌细胞存活率和活力[3]。
动物实验 大鼠:在dynasore组中,大鼠在SCI后通过腹腔注射立即以1,10或30mg / kg的剂量给予dynasore,而假手术组和SCI组的大鼠接受DMSO(与dynasore组相同的体积)通过腹腔注射[4]。
参考文献

[1]. Macia E, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.

[2]. Mues MB, et al. Dynasore disrupts trafficking of herpes simplex virus proteins. J Virol. 2015 Jul;89(13):6673-84.

[3]. Gao D, et al. Dynasore protects mitochondria and improves cardiac lusitropy in Langendorff perfused mouse heart. PLoS One. 2013 Apr 15;8(4):e60967.

[4]. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7.

密度 1.36±0.1 g/cm3
分子式 C18H14N2O4
分子量 322.315
精确质量 322.095367
PSA 102.15000
LogP 4.06
外观性状 固体;White to Green to Brown powder to crystal
折射率 1.665
储存条件 −20°C
水溶解性 Insuluble (1.9E-3 g/L) (25 ºC)
危害码 (欧洲) N: Dangerous for the environment
风险声明 (欧洲) 50
安全声明 (欧洲) 22-24/25-61
危险品运输编码 UN 3077 9/PG 3
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