动力素

动力蛋白是大型超家族GTP酶蛋白，其参与各种细胞过程，包括运输囊泡的出芽，细胞器的分裂，胞质分裂和病原体抗性。动力蛋白参与真核细胞中来自母膜的新生囊泡的断裂（从母膜切割囊泡）。动力蛋白与网格蛋白包被的凹坑的颈部处的脂质双层直接相互作用以切断和释放包被的囊泡。动力蛋白包含五个结构域，包括GTP酶结构域，中间结构域，PH结构域，GTP酶效应结构域（GED）和富含脯氨酸结构域（PRD），而发动蛋白相关蛋白（DRP）缺少这些结构域中的一个或多个或具有其他结构域。动力蛋白和DRP参与多种细胞过程，包括出芽线粒体分裂（哺乳动物Dlp1和酿酒酵母Dnm1）和融合（哺乳动物OPA1，酿酒酵母Mgm1和裂殖酵母Msp1），液泡裂变（S.cerevisiae Vps1），干扰素 - 诱导抗病毒保护（鱼Mx蛋白），植物细胞胞质分裂和膜裂变（拟南芥DRP蛋白），以及病原体抗性。

Dynamin IN-1

Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0µM[1]。

• CAS号：1345853-50-0
• 分子式：C₂₃H₂₄N₂O
• 分子量：344.45
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

34-2,动力I和动力II抑制剂

Dynole 34-2是一种具有抗有丝分裂作用的dynamin GTPase抑制剂(dynamin1和dynamin2 GTPase活性的IC50s分别为6.9和14.2µM)。Dynole 34-2诱导细胞凋亡,如细胞起泡、DNA断裂和PARP断裂[1]所示。Dynole 34-2也能有效抑制受体介导的内吞作用(RME)[2]。

• CAS号：1128165-88-7
• 分子式：C₂₅H₃₆N₄O
• 分子量：408.58000
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Clathrin-IN-2

Clathrin-IN-2是网格蛋白介导的内吞作用(CME)的有效抑制剂,IC50值为2.3μM。Clathrin IN-2对dyn I GTPase也有抑制作用,IC50值为7.7μM[1]。

• CAS号：2650733-69-8
• 分子式：C₁₇H₁₈Br₂N₂O
• 分子量：426.15
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-羟基-萘-2-羧酸(3,4-二羟基-亚苄基)-酰肼

Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂,IC50为15 μM。

• CAS号：304448-55-3
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₄
• 分子量：322.315
• 类别：动力素

• 密度：1.36±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Drp1-IN-1

Drp1-IN-1(comp A-7)是一种动力蛋白-1样蛋白(Drp1)抑制剂,IC50为0.91μM[1]。

• CAS号：2247733-08-8
• 分子式：C₂₂H₂₄N₈OS
• 分子量：448.54
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DynapyrazoleA

Dyna吡唑A是微管动力蛋白的特异性抑制剂,它特异性抑制微管刺激的动力蛋白ATP酶活性,而不阻断微管独立的基础活性[1]。

• CAS号：2226517-75-3
• 分子式：C₂₀H₁₂ClIN₄O
• 分子量：486.7
• 类别：动力素

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：551.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：287.2±30.1 °C

Hydroxy-Dynasore

Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。

• CAS号：1256493-34-1
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₅
• 分子量：338.314
• 类别：动力素

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dynamin IN-2

Dynamin IN-2(化合物43)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的动力蛋白抑制剂,动力蛋白I GTPase的IC50为1.0μM。Dynamin IN-2还阻断网格蛋白介导的内吞作用(CME),IC50为9.5μM[1]。

• CAS号：1345853-49-7
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₂O
• 分子量：364.87
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DRP1i27

DRP1i27是人Drp1(动力蛋白相关蛋白1)的有效抑制剂。DRP1i27通过与Gln34和Asp218的氢键结合到Drp1的GTPase位点。DRP1i27靶向细胞系模型中Drp1介导的线粒体分裂,并保护其免受模拟缺血再灌注损伤[1]。

• CAS号：1453028-33-5
• 分子式：C₂₀H₂₆N₆O
• 分子量：366.46
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Clathrin-IN-4

Clathrin-IN-4(化合物8b)是一种Wiskostatin(HY-12534)类似物,是一种有效的网格蛋白介导的内吞抑制剂,IC50为2.1μM。Clathrin-IN-4是一种动力蛋白I GTPase活性抑制剂,IC50为9.1μM[1]。

• CAS号：762242-59-1
• 分子式：C₁₇H₁₈Br₂N₂O
• 分子量：426.15
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

十八烷基三甲基溴化铵

三甲基十八烷基溴化铵是动态蛋白的抑制剂,动态蛋白I的IC50值为1.9μM。

• CAS号：1120-02-1
• 分子式：C₂₁H₄₆BrN
• 分子量：392.501
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：~250 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

MB-0223

MB-0223 是一种有效的、选择性的 dynamin-related GTPase Drp1 部分抑制剂 (IC50=1.3 μM),选择性优于其他动态蛋白家族成员,Opa1 和 dynamin-1 (IC50>100 μM)。

• CAS号：2247732-89-2
• 分子式：C₂₆H₂₇N₅OS
• 分子量：457.59
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DynaMin inhibitory peptide, myristoylated

DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。

• CAS号：251634-22-7
• 分子式：C₆₁H₁₀₇N₁₉O₁₄
• 分子量：1330.62000
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

动力抑制肽三氟乙酸盐

Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。

• CAS号：251634-21-6
• 分子式：C₄₇H₈₀N₁₈O₁₄
• 分子量：1121.25000
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dynole 2−24

迪诺尔2−24是一种基于吲哚的dynamin GTPase抑制剂(dynamin I的IC50=0.56μM)。迪诺尔2−24无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力(IC₅₀(CME)=1.9μM)。迪诺尔2−24对dynamin I.Dynole 2的选择性为4.4倍−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性[1]。CME：网格蛋白介导的内吞作用

• CAS号：1416313-72-8
• 分子式：C₂₄H₄₁N₃
• 分子量：371.60
• 类别：动力素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氢-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮

Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。

• CAS号：338967-87-6
• 分子式：C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S
• 分子量：353.223
• 类别：动力素

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：522.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：289 °C
• 闪点：269.8±32.9 °C

夏佛塔苷

Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。

• CAS号：51938-32-0
• 分子式：C₂₆H₂₈O₁₄
• 分子量：564.49
• 类别：动力素

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：1028.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：228ºC
• 闪点：342.7±27.8 °C