1190006-03-1

• 常用中文名：Hydrochlorothiazid-13C,d2
• 常用英文名：Hydrochlorothiazid-13C,d2
• CAS号：1190006-03-1
• 分子式：C₆₁₃CH₆D₂ClN₃O₄S₂
• 分子量：300.74
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2017-02-09 06:23:35
• 更新时间：2024-01-29 08:08:23
• 氢氯噻嗪-13C,d2是13C和氘标记的。氢氯噻嗪(HCTZ)是噻嗪类口服利尿剂,可抑制转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道,具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: 6-chloro-3,3-dideuterio-1,1-dioxo-2,4-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
• 英文别名: Bremil-13C,d2; Aquarius-13C,d2; Hydrex-13C,d2; Hydrochlorothiazide-13C,d2; Diurizid-13C,d2; Drenol-13C,d2; Dichlotride-13C,d2; Thiuretic-13C,d2; Cidrex-13C,d2; Pantemon-13C,d2

物化性质

• 分子式: C₆₁₃CH₆D₂ClN₃O₄S₂
• 分子量: 300.74
• 精确质量: 299.98000
• PSA: 135.12000
• LogP: 2.97740

生物活性

• 描述: 氢氯噻嗪-13C,d2是13C和氘标记的。氢氯噻嗪(HCTZ)是噻嗪类口服利尿剂,可抑制转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道,具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注【71】。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

  [2]. Duarte, J.D. and R.M. Cooper-DeHoff, Mechanisms for blood pressure lowering and metabolic effects of thiazide and thiazide-like diuretics. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2010. 8(6): p. 793-802.

  [3]. Jinghong Luo, et al. Hydrochlorothiazide modulates ischemic heart failure-induced cardiac remodeling via inhibiting angiotensin II type 1 receptor pathway in rats. Cardiovasc Ther. 2017 Apr;35(2).

  [4]. Magdy M Abdelquader, et al. Inhibition of Co-Crystallization of Olmesartan Medoxomil and Hydrochlorothiazide for Enhanced Dissolution Rate in Their Fixed Dose Combination. AAPS PharmSciTech. 2018 Dec 17;20(1):3.