135503-67-2

• 常用中文名：LY 254155
• 常用英文名：LY 254155
• CAS号：135503-67-2
• 分子式：C₁₉H₂₃N₅O₆S
• 分子量：449.48100
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 叶酸
• 发布时间：2017-05-19 21:36:40
• 更新时间：2026-08-06 14:16:36
• LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。

名称

• 中文名: LY 254155
• 英文名: N-[[5-[2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]-pyrimidin-6-yl)ethyl]-2-thienyl]carbonyl]-L-glutamic acid
• 英文别名: N-[[5-[2-[2-Amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl]-thien-2-yl]carbonyl]-L-glutamic Acid; L-Glutamic acid, N-[[5-[2-(2-amino-1,4,5,6,7,8-hexahydro-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl)ethyl]-2-thienyl]carbonyl]- (9CI)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃N₅O₆S
• 分子量: 449.48100
• 精确质量: 449.13700
• PSA: 215.74000
• LogP: 1.78850

生物活性

• 描述: LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 2.1±0.2 (hGARFT ), 1.7± 0.1 nM (mFBP)[1]

• 体外研究: LY 254155抑制重组人单功能甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(hGARFT)并与膜叶酸结合蛋白(mFBP)结合[1]。
• 体内研究: LY 254155对广泛的鼠和人异种移植实体瘤具有活性。 LY 254155(5,10,20和40 mg/kg)抑制C3H小鼠的C3H小鼠生长,肿瘤生长抑制百分比分别为49％,71％,90％和94％[1]。
• 动物实验: 使用小鼠[1] C3H小鼠。 LY 254155在第1,4,7和10天（4个治疗日）给药。使用公式（每日剂量×治疗天数）计算累积剂量。剂量以mg / LY 254155 / kg小鼠体重（5,10,20和40mg / kg）给药，并且在每个给药水平接种10只小鼠，包括无化合物对照组。计算肿瘤生长的抑制百分比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Habeck LL, et al. A novel class of monoglutamated antifolates exhibits tight-binding inhibition of humanglycinamide ribonucleotide formyltransferase and potent activity against solid tumors. Cancer Res. 1994 Feb 15;54(4):1021-6.