1190-53-0

• 常用中文名：丁双胍盐酸盐
• 常用英文名：Buformin hydrochloride
• CAS号：1190-53-0
• 分子式：C₆H₁₆ClN₅
• 分子量：193.67800
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 胰腺激素及其它调节血糖药
• 发布时间：2018-08-05 13:12:22
• 更新时间：2024-01-01 18:55:01
• Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。

名称

• 中文名: 盐酸丁福明
• 英文名: Buformin Hydrochloride
• 中文别名: 盐酸丁二胍
• 英文别名: EINECS 214-723-6; butyl-biguanide hydrochloride

物化性质

• 沸点: 322.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 174-177ºC
• 分子式: C₆H₁₆ClN₅
• 分子量: 193.67800
• 闪点: 148.9ºC
• 精确质量: 193.10900
• PSA: 97.78000
• LogP: 2.27750
• 蒸汽压: 0.000275mmHg at 25°C
• 储存条件:

  1.库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放。

• 稳定性:

  1.高毒，热分解排出有毒氮氧化物和氯化氢烟雾。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：41.86

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：127.9

  3、 等张比容（90.2K）：339.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：49.5

  5、 极化率（10-24cm3）：16.59

生物活性

• 描述: Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK
• 体外研究: 盐酸二甲双胍(0-10 mM；5天)以浓度依赖的方式抑制SKBR3和BT474细胞生长,对erbB-2过度表达的SKBR3和BT474细胞的IC50值分别为246.7μM和 98.6μM[1]。盐酸二甲双胍(0-3mm；48h)增加G0/G1期细胞百分率,降低S期细胞百分率,尤其是SKBR3细胞[1]。盐酸二甲双胍(0-3 mM；24小时)抑制RTK激活,包括下游的erbB-2和IGF1R信号传导,并且SKBR3和BT474细胞中的Akt激活/磷酸化受到抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：ErbB-2-过度表达SKBR3和BT474细胞浓度：0μM、1μM、3μM、10μM、30μM、100μM、300μM、1、3或10 mM孵育时间：5天结果：ErbB-2-过度表达乳腺细胞的细胞活力降低。细胞周期分析[1]细胞系：ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度：0.5毫米；1毫米；3毫米孵育时间：48小时结果：细胞数增加,停滞在G0/G1期。Western Blot分析[1]细胞系：ErbB-2-过度表达的SKBR3和BT474细胞浓度：0 mM、0.1 mM、0.3 mM、1 mM或3 mM孵育时间：24小时结果：p-AMPK、p-p706S、p-ERK1/2的表达呈浓度依赖性降低。
• 体内研究: 盐酸二甲双胍(口服；7.6 mmol/kg chow；7天)在MMTV-erbB-2转基因小鼠中显示出显著减少的肿瘤体积和重量,并阻碍乳腺的形态发生和增殖[1]。动物模型：雌性MMTV-erbB-2转基因小鼠[1]剂量：7.6 mmol/kg给药：口服；7天结果：抑制MMTV-erbB-2转基因小鼠乳腺同基因肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Amanda B Parris, et al. Buformin hydrochloride Inhibits the Stemness of erbB-2-overexpressing Breast Cancer Cells and Premalignant Mammary Tissues of MMTV-erbB-2 Transgenic Mice. J Exp Clin Cancer Res

  [2]. Jing Li, et al. Buformin hydrochloride Suppresses Proliferation and Invasion via AMPK/S6 Pathway in Cervical Cancer and Synergizes With Paclitaxel. Cancer Biol Ther. 2018 Jun 3;19(6):507-517.

毒性和生态

毒理学数据: 口服-大鼠 LD50: 320 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 380 毫克/公斤 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : DU1135000 CHEMICAL NAME : Biguanide, 1-butyl-, monohydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 1190-53-0 LAST UPDATED : 199707 DATA ITEMS CITED : 7 MOLECULAR FORMULA : C6-H15-N5.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 193.72 WISWESSER LINE NOTATION : MUYZMYUM&M4 &GH HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 320 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 380 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 74 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 105 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 58 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 23 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value MUTATION DATA TYPE OF TEST : Cytogenetic analysis TEST SYSTEM : Human Embryo DOSE/DURATION : 1900 ug/L REFERENCE : SNSHBT Senshokutai. Chromosome. (Sensyokutai Gakkai, Kaokusai Kirisutokyo Daigaku, Mitaka, Tokyo-to, Japan) No.1- 1946- Adopted new numbering in 1976. Volume(issue)/page/year: (20),574,1980

安全

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H315-H318-H335
• 警示性声明: P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338 + P310
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 22-43-36
• 安全声明 (欧洲): 36/39-46
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2925290090

海关

海关编码	2925290090
中文概述	2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%