78090-11-6

• 常用中文名：吡考拉唑
• 常用英文名：Picoprazole
• CAS号：78090-11-6
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₃S
• 分子量：343.40000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 质子泵
• 发布时间：2018-08-16 19:33:48
• 更新时间：2024-01-11 19:02:14
• Picoprazole 是一种特异性的 H⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，IC₅₀ 为 3.1±0.4 μM。

名称

• 中文名: 吡考拉唑
• 英文名: methyl 6-methyl-2-[(3-methylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole-5-carboxylate
• 英文别名: Picoprazolum; methyl 6-methyl-2-[[(3-methyl-2-pyridyl)methyl]sulfinyl]-5-benzimidazolecarboxylate; Picoprazol; Picoprazole; Picoprazole (INN)

物化性质

• 密度: 1.41g/cm3
• 沸点: 597.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇N₃O₃S
• 分子量: 343.40000
• 闪点: 314.9ºC
• 精确质量: 343.09900
• PSA: 104.15000
• LogP: 3.53480
• 折射率: 1.684
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3.1±0.4 μM (H+/K+-ATPase)[1]

• 体外研究: 吡虫吡啶以浓度依赖性方式抑制H +/K + -ATP酶活性。 IC50值为3.1±0.4μM[1]。吡吡唑是H +/K + -ATP酶的特异性抑制剂,与酶的100-kDa多肽结合,剂量依赖性地抑制Cu2 + -o-菲咯啉对Cl-电导的开放,表明Cl-电导是其功能的一部分。 H +/K + -ATPase [2]。已经在分离的和富集的豚鼠壁细胞中研究了三种苯并咪唑衍生物Timoprazole,Picoprazole和奥美拉唑对组胺和dbcAMP刺激14C-氨基比林积累(H +分泌)的抑制作用。所有测试的化合物均以浓度依赖性方式抑制H +分泌,对噻唑吡唑的IC50值为8.5±1.9μM,对吡虫拉唑的IC50值为3.9±0.7μM,对奥美拉唑的IC50值为0.13±0.03μM[3]。
• 参考文献:

  [1]. Beil W, et al. Inhibition of partially purified H⁺/K⁺-ATPase from guinea-pig isolated and enriched parietal cells by substituted benzimidazoles. Br J Pharmacol. 1984 Jul;82(3):651-7.

  [2]. Takeguchi N, et al. Disulfide cross-linking of H,K-ATPase opens Cl- conductance, triggering proton uptake in gastric vesicles. Studies with specific inhibitors. J Biol Chem. 1986 Feb 25;261(6):2560-6.

  [3]. Sewing KF, et al. Effect of substituted benzimidazoles on acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Gut. 1983 Jun;24(6):557-60.