63676-25-5

63676-25-5结构式

常用中文名：LY117018
常用英文名：LY 117018
CAS号：63676-25-5
分子式：C₂₇H₂₅NO₄S
分子量：459.55700
相关类别：研究领域癌症
发布时间：2016-06-24 22:40:29
更新时间：2024-01-24 12:17:23
LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。

英文名	Phenethipylone
英文别名	Methanone,(6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(B)thien-3-yl)(4-(2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy)phenyl) [6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo[b]thiophen-3-yl][4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]methanone 6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)benzo(B)thien-3-yl 4-(2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy) phenyl ketone

描述	LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 癌症
靶点	Estrogen receptor
体外研究	与在剥离培养基中生长的细胞相比,低浓度(0.01-10nm)的LY117018(0.01-1000nm；24小时)引起p53水平的E2样升高。在较高浓度的LY117018(1μM)下,p53表达水平呈下降趋势。用1μM的LY117018处理导致主要的低磷酸化pRb。在较低浓度下,LY117018不阻断E2诱导的pRb磷酸化[1]。LY117018(1μM；96小时)抑制MCF-7细胞增殖,IC50为1μM[2]。LY117018通过激活ERK1/2信号通路抑制氧化应激诱导的内皮细胞凋亡[3]。细胞增殖实验[2]细胞系：MCF-7细胞浓度：1μM孵育时间：96h结果：IC50为1μM时,MCF-7细胞增殖受到抑制。
参考文献	[1]. Dinda S, et al. Effects of LY117018 (a SERM analog of raloxifene) on tumor suppressor proteins and proliferation of breast cancer cells.Horm Mol Biol Clin Investig. 2010 Aug 1;2(1):211-7. [2]. Baumann KH, et al. Effects of celecoxib and ly117018 combination on human breast cancer cells in vitro.Breast Cancer (Auckl). 2009 Apr 7;3:23-34. [3]. Yu J, et al.Raloxifene analogue LY117018 suppresses oxidative stress-induced endothelial cell apoptosis through activation of ERK1/2 signaling pathway.Eur J Pharmacol. 2008 Jul 28;589(1-3):32-6.