中文名 | 阿地米屈 |
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英文名 | N,N'-bis(2-hydroxyethyl)nonanediamide |
英文别名 |
Adelmidrol
UNII-1BUC3685QU |
描述 | Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。 |
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相关类别 | |
靶点 |
NF-κB COX-2 PPARγ |
体外研究 | Adelmidrol是棕榈酰乙醇酰胺类似物。 Adelmidrol可减少NF-κB易位,COX-2和p-ERK表达;促炎细胞因子释放;以及结肠中硝基酪氨酸和聚(ADP)核糖的发生率[1]。 |
体内研究 | Adelmidrol(10 mg/kg,os)显着降低了结肠损伤的宏观和组织学征象的程度和严重程度。此外,在由二硝基苯磺酸(DNBS)处理诱导的结肠炎后4天,所有小鼠都具有腹泻和体重减轻(与假手术组相比)。 Adelmidrol(10 mg/kg,os)治疗可显着降低体重减轻。由DNBS直肠内给药诱导的炎性肠病(IBD)的特征还在于髓过氧化物酶(MPO)活性的增加,这是结肠中嗜中性粒细胞累积的指示。这与光学显微镜观察结果一致,显示载体处理的DNBS小鼠的结肠含有大量嗜中性粒细胞。相反,Adelmidrol(10 mg/kg,os)显着降低发炎结肠中多形核细胞浸润程度(确定为MPO活性降低)[1]。 |
动物实验 | 小鼠[1]将雄性成年CD1小鼠(25-30g)和雄性小鼠(20-27g)置于受控环境中并保持12小时光照/黑暗循环,随意获得食物和水。将小鼠随机分成以下组(每组10只)(1)假手术+赋形剂组:通过口服给予载体溶液(盐水)4天。 (2)假手术+ Adelmidrol(10mg / kg):给药口服给药4天。 (3)DNBS +载体:如上所述通过DNBS注射小鼠,并且在注射DNBS后60分钟开始每天给予载体(盐水)4天。 (4)DNBS + Adelmidrol(10mg / kg):如上所述通过DNBS注射小鼠,并且在给予DNBS [1]后60分钟开始每天给予Adelmidrol(10mg / kg)。 |
参考文献 |
密度 | 1.097g/cm3 |
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沸点 | 596.4ºC at 760mmHg |
熔点 | 132-134 ºC |
分子式 | C13H26N2O4 |
分子量 | 274.35700 |
闪点 | 314.5ºC |
精确质量 | 274.18900 |
PSA | 98.66000 |
LogP | 0.71590 |
蒸汽压 | 1.04E-16mmHg at 25°C |
折射率 | 1.492 |
储存条件 | 2-8℃ |
水溶解性 | Soluble (60 g/L) (25 ºC) |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):-0.3 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:12 5.互变异构体数量:3 6.拓扑分子极性表面积:98.7 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:223 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
~77% 1675-66-7 |
文献:LIFEGROUP S.p.A. Patent: EP550008 A2, 1993 ; |
~80% 1675-66-7 |
文献:Lifegroup S.P.A. Patent: US5925678 A1, 1999 ; |