175340-20-2

• 常用中文名：S 18986
• 常用英文名：S 18986
• CAS号：175340-20-2
• 分子式：C₁₀H₁₂N₂O₂S
• 分子量：224.27900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-02-06 10:20:48
• 更新时间：2024-01-19 15:17:55
• S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。

名称

• 英文名: (3aS)-2,3,3a,4-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,2,4]benzothiadiazine 5,5-dioxide

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₂N₂O₂S
• 分子量: 224.27900
• 精确质量: 224.06200
• PSA: 57.79000
• LogP: 2.37940
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 体内研究: S 18986对中年动物的记忆增强作用强于老年动物。S 18986在空间记忆模型中显示了中年啮齿动物的抗遗忘特性[1]。S 18986(5-50 mg/kg；i.p.)显著增加了4和20次破伤风诱发电位的诱导和维持[1]。动物模型：中年(14-15月龄)小鼠[1]剂量：0.3、1、10mg/kg给药：p.o。结果：中年啮齿动物具有抗遗忘作用。
• 参考文献:

  [1]. Bernard K, et al. DRUG FOCUS: S 18986: A positive allosteric modulator of AMPA-type glutamate receptorspharmacological profile of a novel cognitive enhancer. CNS Neurosci Ther. 2010 Oct;16(5):e193-212.

  [2]. Bourasset F, et al. Neuropharmacokinetics of a new alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) modulator, S18986 [(S)-2,3-dihydro-[3,4]cyclopentano-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide], in the rat. Drug Metab Dispos. 2005 Aug;33(8):1137-43.