861238-35-9

• 常用中文名：DG-041
• 常用英文名：DG 041
• CAS号：861238-35-9
• 分子式：C₂₃H₁₅Cl₄FN₂O₃S₂
• 分子量：592.31700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-11-20 10:25:02
• 更新时间：2024-01-09 10:04:47
• DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。

名称

• 中文名: DG 041,EP3拮抗剂
• 英文名: 3-[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-5-fluoro-3-methylindol-7-yl]-N-(4,5-dichlorothiophen-2-yl)sulfonylprop-2-enamide

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₅Cl₄FN₂O₃S₂
• 分子量: 592.31700
• 精确质量: 589.92600
• PSA: 108.28000
• LogP: 9.25160
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  EP3 receptor:4.6-8.1 nM (IC50)

• 体外研究: DG-041是DP1(IC50=131nm)、EP1(IC50=486nm)和TP受体(IC50=742nm)的弱拮抗剂[1]。
• 体内研究: DG-041(静脉注射1.78 mg/kg或口服9.62 mg/kg)的t1/2分别为2.7小时、4.06小时和Cmax分别为9.46μM、2.74μM。DG-041静脉注射的氯含量为1250毫升/小时/千克[1]。动物模型：雄性SpragueDawley大鼠[1]剂量：1.78 mg/kg(静脉注射)或9.62 mg/kg(口服)：静脉注射或口服结果：静脉注射和口服的t1/2分别为2.7小时、4.06小时和Cmax分别为9.46μM、2.74μM。
• 参考文献:

  [1]. Singh J, et al. Antagonists of the EP3 receptor for prostaglandin E2 are novel antiplatelet agents that do not prolong bleeding. ACS Chem Biol. 2009 Feb 20;4(2):115-26.

  [2]. Hategan G, et al. Heterocyclic 1,7-disubstituted indole sulfonamides are potent and selective human EP3 receptorantagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 1;19(23):6797-800.