127228-54-0

• 常用中文名：LY309887
• 常用英文名：LY309887
• CAS号：127228-54-0
• 分子式：C₁₉H₂₃N₅O₆S
• 分子量：449.48100
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 叶酸
• 发布时间：2017-04-20 13:19:17
• 更新时间：2024-01-16 16:27:10
• LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂，K_i 值为 6.5 nM，具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: LY309887
• 英文名: N-[(5-{2-[(6R)-2-Amino-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]py rimidin-6-yl]ethyl}-2-thienyl)carbonyl]-L-glutamic acid
• 英文别名: LY309887

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃N₅O₆S
• 分子量: 449.48100
• 精确质量: 449.13700
• PSA: 216.73000
• LogP: 1.54970
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 6.5 nM (GARFT), 1.78 nM (Folate receptor α), 18.2 nM (Folate receptor β)[1]

• 体外研究: LY309887是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的有效抑制剂,对于人GARFT具有6.5nM的Ki,并且还对人叶酸受体(FR)α和FRβ(Ki,分别为1.78nM和18.2nM)具有高亲和力。 LY309887对人白血病细胞系CCRF-CEM具有显着的细胞毒性,IC50为9.9 nM [1]。
• 体内研究: LY309887(3mg/kg-100mg/kg,ip)显示对携带C3H乳腺癌细胞的小鼠中肿瘤生长的完全抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mendelsohn LG, et al. Biochemistry and pharmacology of glycinamide ribonucleotide formyltransferase inhibitors: LY309887 and lometrexol. Invest New Drugs. 1996;14(3):287-94.