LY309887

更新时间：2024-01-16 16:27:10

LY309887结构式	常用名	LY309887	英文名	LY309887
	CAS号	127228-54-0	分子量	449.48100
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₉H₂₃N₅O₆S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

LY309887用途

LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。

中文名	LY309887
英文名	N-[(5-{2-[(6R)-2-Amino-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[2,3-d]py rimidin-6-yl]ethyl}-2-thienyl)carbonyl]-L-glutamic acid
英文别名	更多

描述	LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 6.5 nM (GARFT), 1.78 nM (Folate receptor α), 18.2 nM (Folate receptor β)[1]
体外研究	LY309887是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的有效抑制剂,对于人GARFT具有6.5nM的Ki,并且还对人叶酸受体(FR)α和FRβ(Ki,分别为1.78nM和18.2nM)具有高亲和力。 LY309887对人白血病细胞系CCRF-CEM具有显着的细胞毒性,IC50为9.9 nM [1]。
体内研究	LY309887(3mg/kg-100mg/kg,ip)显示对携带C3H乳腺癌细胞的小鼠中肿瘤生长的完全抑制[1]。
参考文献	[1]. Mendelsohn LG, et al. Biochemistry and pharmacology of glycinamide ribonucleotide formyltransferase inhibitors: LY309887 and lometrexol. Invest New Drugs. 1996;14(3):287-94.

分子式	C₁₉H₂₃N₅O₆S
分子量	449.48100
精确质量	449.13700
PSA	216.73000
LogP	1.54970
储存条件	2-8°C，密封，干燥

LY309887